Glivek

Glivek – proteintirozinkinaza nervo inibidor, antineoplastic meios.

Forma de lançamento e estrutura

Formas de dosagem:

• As cápsulas são opacas: o tamanho n° 3 – com marcação por prejuízo financeiro "NVR SH", de cor-de-laranja-amarelo até cor amarelo-clara ou o tamanho n° 1 – com a marcação "NVR SI", de cor-de-laranja com uma sombra cinza até cor cor-de-laranja; conteúdos de cápsulas – pó de cor, branca com uma sombra amarela (o tamanho n° 3: em 10 partes em bolhas, em um pacote de cartolina 3 bolhas; tamanho n° 1: em 12 partes em bolhas, em um pacote de cartolina de 2, 3, 4, 8, 10 ou 15 bolhas);
• As pastilhas cobriram de uma cobertura: de cor-de-laranja acastanhado até cor amarelo-escura, biconvex, com uma faceta: em redor – em um partido com a marcação de "NVR", no outro – "S" e "A" de dois lados de dividir riscos ou oval – com a marcação em um partido "400", no outro – "SL" e "SL" de dois lados arriscam (em 10 partes em bolhas, em um pacote de cartolina: em 100 mgs - 2 ou 6 bolhas, em 400 mgs - 1 ou 3 bolhas).

Ingrediente ativo de Glivek – um imatinib мезилат:

• 1 cápsula (tamanho n° 3/ajustar n° 1) – 59,75 mgs / 119,5 mgs que é equivalente à manutenção de um imatinib de 50 mgs / 100 ao mg;
• 1 pastilha (redonda/oval) – 119,5 mgs / 478 mgs que é equivalente à manutenção de um imatinib de 100 mgs / 400 ao mg.

Componentes auxiliares:

• Cápsulas: bióxido de titã, celulose bióxido microcristalino, de silício colloidal waterless, кросповидон, magnésio stearate, óxido de tintura de ferro amarelo, gelatina;
• Pastilhas: кросповидон, celulose microcristalina, gipromelloza, magnésio stearate, bióxido de silício colloidal, macrometa 4000, óxido de glândula amarelo, óxido de glândula vermelho, talco.

Além disso como uma parte de cápsulas: tinta – lecithin soja, óxido de tintura de ferro vermelho (E172), goma-laca.

Indicações a aplicação

A aplicação de Glivek mostra-se no momento do tratamento da patologia oncológica em pacientes adultos:

• Monoterapia no GRAU DE DOUTORADO periódico ou refratário limfoblastny agudo leukosis (SLL) positivo;
• Combinação com quimioterapia em pela primeira vez diagnosticado positivo no cromossomo de Philadelphian (grau de doutorado +) de OLL;
• O Miyeloproliferativny ou as doenças miyelodisplastichesky causam-se por reorganizações genéticas de um receptor de um fator do crescimento de plaquetas;
• Sistema мастоцитоз com falta de D816V-conjunto de uma mutação ou com a posição mutational desconhecida com o conjunto;
• eozinofilny crônico leukosis e/ou síndrome gipereozinofilny em FIP1L1-PDGRF anormal positivo ou negativo a uma alfa tyrosinekinase;
• Gastrointestinalny stromalny novos crescimentos malignos positivos em com o conjunto (CD 117) em um metastatic ou fase inoperável;
• Vybukhayushchy dermatofibrosarkoma em um metastatic, recidivous e/ou etapa inoperável;
• Tumores de Gastrointestinalny stromalny positivos em com o conjunto (CD 117) em terapia adjyuvantny.

Além disso, Glivek marcam para adultos e crianças:

• Myeloid crônico leukosis (CML), positivo no cromossomo de Philadelphian (grau de doutorado +), pela primeira vez revelou;
• GRAU DE DOUTORADO myeloid positivo leukosis em uma etapa crônica a ausência de efeito do tratamento prévio por interferon uma alfa, e também em uma fase de crise blastny ou aceleração.

Contra-indicações

• Período de gravidez e amamentação;
• Idade até 2 anos;
• Hipersensibilidade a componentes de medicina.

Com o cuidado Glivek na disfunção expressa de rins, propriedade regular um procedimento de uma hemodiálise, uma insuficiência hepática pesada, a patologia cardiovascular ou os fatores de risco do desenvolvimento do fracasso de coração recomendam-se a aplicar-se.

Método de aplicação e dosagem

Glivek aceitam no interior durante a comida, é abundante (não menos de 1 vidro) lavando-se abaixo com a água.

Se necessário os conteúdos de cápsulas ou uma pastilha podem dissolver-se anteriormente em água ou suco de maçã para receber a interrupção. A interrupção prepara-se justo antes da inclusão em proporções em 50 ml de 100 mgs líquidos da medicina ou em 100 ml – 400 mgs.

A dose e o período da terapia define-se pelo doutor com base em indicações clínicas.

A nomeação de 400 e 600 mgs aceita-se 1 vez por dia, 800 mgs – dividem em 2 recepções (de manhã e de tarde) 400 mgs.

A distribuição recomendada:

• ^{myeloid crônico leukosis: uma fase crônica – 400 mgs por dia, em uma fase de aceleração e crise blastny – 600 mgs por dia. Em boa tolerância e falta de um neytropeniya, thrombocytopenia ou outros efeitos indesejáveis, aumento em uma dose até 800 mgs durante a progressão de qualquer etapa de HML, a ausência depois de 3 meses da terapia de hematologic satisfatório ou 12 meses mostra-se – a resposta de cytogenetic, e em caso da perda de hematologic antes conseguido e/ou indicadores cytogenetic. Para crianças (2 anos são mais seniores) a dose determina-se provindo da área de superfície de corpo – em 340 mgs em 1 metro quadrado, mas não mais do que 600 mgs por dia. A criança pode aceitar uma vez a dose calculada ou em ações iguais 2 vezes por dia;}
• GRAU DE DOUTORADO limfoblastny agudo positivo leukosis: 600 mgs por dia;
• Miyeloproliferativny ou doenças miyelodisplastichesky: 400 mgs por dia;
• Metastatic e/ou novos crescimentos stromalny malignos inoperáveis do tratado digestivo (DT): 400 mgs por dia, em efeito clínico insuficiente e falta de reações colaterais uma dose podem aumentar-se a 600 ou 800 mgs. Em pacientes com sinais da progressão de Glivek de doença uma recepção deve cancelar-se;
• Terapia de Adjyuvantny de gastrointestinalny stromalny tumores: 400 mgs por dia dentro de 36 meses e mais;
• Vybukhayushchy dermatofibrosarkoma (inoperável, recidivous e/ou metastatic): 800 mgs por dia;
• Sistema мастоцитоз a ausência de D816V-conjunto de uma mutação: 400 mgs por dia. O paciente com a posição mutational desconhecida e em efeito insuficiente da terapia prévia – 400 mgs por dia;
• Sistema мастоцитоз Fip like1 e PDGFR causado por FIP1L1-PDGFR anormal uma alfa tyrosinekinase no contexto de fusão de genes: uma dose inicial – 100 mgs por dia, com aumento possível a 400 mgs por dia;
• Síndrome de Gipereozinofilny e/ou leucemia eozinofilny crônica (Poder hidrelétrico station/HEL): o paciente adulto – 400 mgs por dia. No poder hidrelétrico station/HEL de FIP1L1-PDGFR anormal uma alfa tyrosinekinase – a dose inicial tem de fazer 100 mgs por dia, para o aumento na eficiência e a ausência de efeitos de lado pesados a dose pode levantar-se a 400 mgs por dia.

A recepção de Glivek dura até a terminação do efeito clínico.

O paciente com uma forma fácil, moderada ou severa da desordem funcional de um remédio para fígado nomeia-se em uma dose diária em não mais do que 400 mgs. No momento do desenvolvimento de efeitos de tóxico de lado a dose tem de abaixar-se. O extra cuidado deve mostrar-se no objetivo da medicina o paciente com uma insuficiência hepática pesada.

Na disfunção de rins, inclusive formas severas ou realização sistemática de uma hemodiálise a dose inicial da medicina faz 400 mgs de 1 vezes por dia.

Os pacientes com a má expedição de um imatinib podem abaixar uma dose inicial, na pequena eficiência – para aumentar.

A correção do modo da distribuição de pacientes da idade promovida não se necessita.

Em caso do desenvolvimento do sério não hematologic efeitos de lado no contexto da recepção de Glivek, o tratamento recomenda-se a cancelar-se até a eliminação de sintomas da violação de uma condição do paciente.

^{A medicina cancela-se no aumento na concentração de bilirubin por 3 vezes, as atividades hepatic трансаминаз no soro de sangue – são 5 vezes mais altas do que indicadores do giperplaziya congênito de glândulas supra-renais (CGAG). Depois da restauração de concentração de bilirubin (é menos 1,5×ВГН) e atividades hepatic трансаминаз (menos 2,5×ВГН) a recepção da medicina retoma-se. O tratamento continua-se, tendo abaixado uma dose diária inicial: de 800 mgs a 600 mgs, de 600 mgs a 400 mgs, de 400 mgs a 300 mgs; em crianças – de 340 a 260 mgs em 1 metro quadrado.}

O cancelamento temporário da terapia ou a redução em uma dose necessitam-se no momento da emergência de um neytropeniya e thrombocytopenia.

^{Para o sistema mastotsitoz e poder hidrelétrico station/HEL (causado por FIP1L1-PDGFR anormal uma alfa tyrosinekinase), fase crônica HML (adultos e crianças), os novos crescimentos stromalny malignos do GIT, miyelodisplastichesky ou patologia miyeloproliferativny, um sistema mastotsitoz e poder hidrelétrico station/HEL depois da realização do número absoluto de neutrophils mais 1500/mkl e plaquetas mais de 75 renovação 000/mkl do tratamento em uma dose inicial mostra-se. Em caso da redução repetida no número de neutrophils e plaquetas, depois que o seguinte tratamento de cancelamento deve começar-se em uma dose: adulto – 300 mgs, crianças – 260 mgs em 1 metro quadrado.}

^{No número absoluto de neutrophils menos 500/mkl e/ou números de plaquetas menos de 10 000/mkl em pacientes com um GRAU DE DOUTORADO limfoblastny agudo positivo leukosis e HML em uma fase de aceleração e crise blastny (crianças e adultos) depois de um ou vários meses da terapia é necessário convencer-se que cytosinging não se une com um leukosis. Se cytosinging não for uma consequência de um leukosis, a dose de Glivek reduz-se a 400 mgs em adultos e a 260 mgs em 1 metro quadrado em crianças, no momento da preservação cytosinging depois de 2 semanas da terapia a dose deve abaixar-se a 300 mgs e 200 mgs em 1 metro quadrado respectivamente novamente. A ausência do efeito depois de 4 semanas da recepção da terapia de medicina cancela-se antes da restauração do número absoluto de neutrophils a mais 1000/mkl e plaquetas por mais de 20 000/mkl. A recepção de adultos começa em uma dose 300 mgs, crianças – 260 mgs em 1 metro quadrado.}

Em um vybukhayushchy dermatofibrosarkoma em um inoperável, recidivous e/ou etapa metastatic depois do tratamento de cancelamento de medicina renovam em uma dose 600 mgs, no momento da redução repetida em número de neutrophils e/ou números de plaquetas – em uma dose de 400 mgs depois da restauração de um estado.

Efeitos de lado

No momento de pesquisas clínicas da aplicação de Glivek de pacientes com o inoperável e/ou metastatic stromalny os novos crescimentos malignos do GIT e HML os seguintes efeitos de lado observam-se:

• Patologia contagiosa: infrequentemente – a sinusite, herpes que rodeia nazofaringit, herpes simples, pneumonia, uma inflamação de celulose hipodérmica, influenza, infecções dos departamentos melhores de linhas aéreas, uma gastroenterite, sepsia, infecções de aparelho urinário; raramente – mycoses;
• O maligno, benigno e não tumores especificados, inclusive pólipos e cistos: raramente – cidra de lysis de um tumor;
• Sistema de formação de sangue: muito muitas vezes – thrombocytopenia, um neytropeniye, anemia; muitas vezes – um febrilny neytropeniya, pan-cytosinging; infrequentemente – um limfopeniye, um trombotsitemiya, opressão de formação de sangue marrowy, um limfoadenopatiya, um eozinofiliya; raramente – hemolytic anemia;
• Metabolismo: muitas vezes – anorexia; infrequentemente – violação de apetite, um gipokaliyemiya, um gipofosfatemiya, um giperurikemiya, um giponatriyemiya, desidratação, gota, uma hiperglicemia, um giperkaltsiyemiya; raramente – um gipomagniyemiya, giperkaliyemiya;
• Sistema nervoso: muito muitas vezes – uma dor de cabeça; muitas vezes – provam a violação, a insônia, a vertigem, um gipesteziya, paresteziya; infrequentemente – um golpe de hemorrhagic, um neuropathy periférico, um fraco, sonolência, violação de memória, enxaqueca, uma dor no nervo ciático, um tremor, uma síndrome de pernas preocupadas, depressão, diminui em um libido, alarma; raramente – aumentam em pressão cranial intra, neurite de um nervo ótico, um espasmo, a confusão da consciência;
• Órgãos dos sentidos: muitas vezes – aumentam em um slezootdeleniye, o século, hemorragia em uma conjuntiva, uma síndrome de um olho seco, uma vista zatumanivaniye, conjuntivite inchada; infrequentemente – dor de olho, irritação de olhos, hypostasis orbital, makulyarny hypostasis, retinalny gemorragiya, hemorragia em um esquiador de um olho, blefarit, o barulho em orelhas, вертиго, diminui na audição; raramente – hypostasis de um disco de um nervo ótico, uma catarata, glaucoma;
• Sistema cardiovascular: infrequentemente – influxos, sensação de batida do coração, tachycardia, fracasso de coração estagnado, hemorragia, hypostasis de pulmões; raramente – stenocardia, arrhythmias, uma baixada de pressão arterial, um pericardiac exudate, fibrillations de aurículas, um infarto do miocárdio, detenção cardíaca súbita, hipertensão arterial, uma onda de frio de extremidades, hematomas, a síndrome de Reynaud, hypotension arterial;
• Sistema respiratório: muitas vezes – vento curto, hemorragia nasal, tosse; infrequentemente – garganta ou dores de garganta, um pleural exudate, faringite; raramente – fibrose pulmonar, pleural dor, hemorragia pulmonar, hypertensia pulmonar;
• Tratado gastrintestinal: muito muitas vezes – dispepsia, náusea, vômito, dores de barriga, diarreia; muitas vezes – secura em uma boca, um meteorizm, uma fechadura, uma distensão abdominal, um refluxo gastroezofagealny, gastrite, aumenta na atividade de enzimas hepatic; infrequentemente – o arroto, stomatitis, bleedings gastrintestinais, uma ulceração de uma membrana mucosa de uma boca, um melen, ascites, ezofagit, úlcera de estômago, heylit, vomitando sangue, pancreatitis, um dysphagy, um giperbilirubinemiya, hepatite, icterícia; raramente – paralítico ou impassability intestinal obturatsionny, colite, uma inflamação de intestinos, uma necrose de fígado, uma insuficiência hepática;
• Reações dermatológicas: muito muitas vezes – borbulha de pele, dermatite, periorbitalny hypostases, eczema; muitas vezes – secura de pele, uma coceira, inchação da pessoa, um eritem, perspiração da noite, reações de uma fotosensibilização, alopetion; infrequentemente – manchas pretas, pustulous borbulha, a sudação aumentada, ekhimoza, uma pequena carapaça de tartaruga, a predisposição aumentada para formação de hematomas, um hyperpegmentation ou hypopigmentation de pele, eksfoliativny dermatite, гипотрихоз, dano de unhas, petekhiya, follikulit, psoríase, bullous apressado, purpúreo; raramente – um febrilny agudo neytrofilny dermatosis (uma síndrome se torce), a modificação da cor de pregos, angioneurotic hypostasis, leykoklastichesky vaskulit, síndrome de Stephens-Johnson, um mnogoformny eritema, um agudo generalizou pustulous ekzantema;
• Osso e sistema muscular: muito muitas vezes – mialgiya, artralgiya, espasmos musculares e espasmos, dores de osso e outras dores musculoskeletal; muitas vezes – inchação de uniões; infrequentemente – constrangimento de uniões e músculos; raramente – artrites, fraqueza muscular; a frequência é desconhecida – o atraso do crescimento em crianças;
• Sistema urinário: infrequentemente – uma urinação frequente, um gematuriya, dor de rim, um fracasso renal agudo;
• Sistema reprodutivo: infrequentemente – disfunção erétil, um ginekomastiya, um menorragiya, disfunção sexual, violação de um ciclo menstrual, a dor de mamilo, escroto hypostasis, aumenta em glândulas mamárias;
• Reações gerais: muito muitas vezes – hypostases, um atraso líquido, aumento no peso corporal, aumentou a fadiga; muitas vezes – aumento de temperatura de um corpo, fraqueza, um anasarka, um tremor, uma febre, redução de peso de um corpo; infrequentemente – um mal-estar geral, dor de peito;
• Indicadores de laboratório: infrequentemente – aumentam na atividade de phosphatase alcalino, um kreatinfosfokinaza, laktatdegidrogenaza e o nível de creatinine no soro de sangue; raramente – aumentam na atividade de amylase no plasma de sangue.

Além disso, no momento de pesquisas clínicas adicionais as reações indesejáveis que emergência com a recepção de Glivek não se estabelece observaram-se:

• Sistema cardiovascular: infrequentemente – tromboses ou embolias; raramente – o tamponada de coração, perikardit; muito raramente – choque anafiláctico;
• Tratado gastrintestinal: infrequentemente – paralítico ou impassability intestinal obturatsionny, uma necrose de um tumor de um GIT, que sangra de um tumor GIT, perfuração de um GIT; raramente – divertikulit;
• Sistema respiratório: infrequentemente – interstitsialny pneumonia, insuficiência respiratória aguda;
• Órgão de visão: raramente – hemorragia em um corpo vítreo;
• Sistema nervoso: infrequentemente – cérebro hypostasis;
• Osso e sistema muscular: raramente – uma necrose avaskulyarny, um fêmur encabeça a necrose, um myopathy ou рабдомиолиз;
• Sistema reprodutivo: muito raramente – sangrando de um cisto de um corpo amarelo ou um ovário (em mulheres);
• Reações alérgicas: muito raramente – choque anafiláctico;
• Reações dermatológicas: infrequentemente – um palmar e máquina para plantio eritrodizesteziya; raramente – apartamento vermelho privam, likhenoidny кератоз, tóxico epidermalny некролиз.

Instruções especiais

Não permitir o golpe de pó de Glivek na pele, em linhas aéreas, olhos.

O tratamento só executa-se sob o controle do oncologist.

A recepção da medicina recomenda-se a acompanhar-se com pesquisas clínicas regulares do sangue periférico, funcionamento de rins e um fígado, observação cuidadosa de pacientes com a patologia de coração.

Por causa do risco do atraso expresso de líquido é necessário controlar o peso corporal de pacientes, especialmente em pacientes da idade promovida com doenças cardiovasculares. Se necessário recomenda-se cancelar a recepção de medicina temporariamente.

Em contraste com o contexto da aplicação de um desenvolvimento imatinib de um hypothyroidism em pacientes depois de um tireoidektomiya e estando na terapia de substituição o levotiroksiny é possível, nesta categoria de pacientes é necessário controlar a concentração do hormônio tireotropny.

Em pacientes com uma síndrome miyelodisplastichesky ou uma doença miyeloproliferativny e o alto teor de eosinophils conduzem uma pesquisa da concentração serumal de um cardiospecific troponin e eletrocardiografia. Em caso de aberrações ao paciente junto com imatiniby dentro de 1-2 primeiras semanas da terapia marcam o sistema glucocorticoids.

O controle cuidadoso de uma condição de um GIT em um gastrointestinalny maligno metastatic stromalny tumor no início do uso da medicina necessita-se.

Durante o tratamento e não menos de 3 meses depois que os seus pacientes de terminação recomendam-se a usar remédios experimentados da contracepção.

Para reduzir o risco do desenvolvimento de uma síndrome de lysis de um tumor, antes da aplicação de Glivek é necessário corrigir o nível aumentado de ácido úrico e desidratação clinicamente expressa em pacientes.

Usando a medicina na pediatria o controle regular do crescimento da criança necessita-se.

Como a medicina pode causar os efeitos de lado que influem negativamente na capacidade de concentração da atenção e velocidade de reações psicomotoras, o paciente é necessário observar o extra cuidado no controle de transportes e mecanismos.

Interação medicinal

Durante o tratamento por Glivek só o oncologist individualmente pode definir uma possibilidade da recepção simultânea de outros meios.

Termos e condições de armazenamento

Guardar em uma temperatura até 30 °C. Proteger de crianças.

Data de expiração – 3 anos.