Diferelin

Diferelin – medicina com atividade antineoplastic.

Forma de lançamento e estrutura

Diferelin lançam nas seguintes formas de dosagem:

• Lyophilisate de preparação de solução de introdução hipodérmica: quase branco, dispersado no solvente cercado com a educação subsequente quase livre de partículas, solução transparente; o solvente – solução transparente sem cor (em garrafas de vidro sem cor, em 7 garrafas em um pacote de cartolina concluem com o solvente (em ampolas em 1 ml, em 7 ampolas na embalagem));
• Lyophilisate de preparação de interrupção de introdução intramuscular da ação prolongada: branco com o cremoso (em 3,75 mgs) ou amarelado (em 11,25 mgs) uma sombra ou cor branca, dispersada no solvente cercado com a formação da interrupção branca com o cremoso (em 3,75 mgs) ou amarelado (em 11,25 mgs) uma sombra ou cor branca (em garrafas de vidro ligeiramente escurecidas, em 1 garrafa em um pacote de cartolina concluem com a seringa de polipropileno disponível, solvente (em ampolas em 2 ml, em 1 ampola na embalagem), agulhas de injeções (2 partes)).

Com lyophilisate da preparação da solução da introdução hipodérmica é uma parte de 1 garrafa:

• Reagente ativo: трипторелин – 0,1 mgs (na forma de acetato de um triptorelin);
• Componente auxiliar: маннитол – 10 mgs.

Solvente: cloreto de sódio – 9 mgs, água de injeções – a 1.000 mgs.

Com lyophilisate da preparação da interrupção da introdução intramuscular da ação prolongada é uma parte de 1 garrafa:

• Reagente ativo: трипторелин – 3,75 ou 11,25 mgs (na forma de acetato de um triptorelin; para assegurar a introdução de uma dose eficaz no excesso de medicina da substância põe-se);
• Componentes auxiliares (respectivamente 3,75/11,25 mg): copolymer D, L-leitaria e ácidos glycoleft – aproximadamente 160/250 mgs, маннитол – 85/85 mgs, um karmelloza de sódio – 30/30 mgs, mg polysorbate 80 - 2/2.

Solvente: маннитол – 16 mgs, água de injeções – a 2.000 mgs.

Indicações a aplicação

Solução de introdução hipodérmica

Diferelin marcam no momento do tratamento da infertilidade feminina: para executar a estimulação de ovários em conjunto com gonadotrophins (um menopauzny humano gonadotrophin (chMG), um horionichesky humano gonadotrophin (chHG), follikulostimuliruyushchy hormônio (FSG)) em programas da fertilização extracorporal e transferência de um embrião, e também em outras tecnologias reprodutivas auxiliares.

Interrupção da ação prolongada de introdução intramuscular

• O cancro da próstata (localmente extenso (como monoterapia ou como o adjyuvantny significa no contexto da terapia radioativa artística), metastatic);
• Puberdade prematura;
• Endometriosis (ekstragenitalny e genital);
• Útero fibromyoma (antes de executar a cirurgia);
• Infertilidade feminina (em programas de fertilização extracorporal).

Contra-indicações

• Cancro da próstata de Gormononezavisimy, estados depois de executar um testikulektomiya cirúrgico;
• Gravidez e período de amamentação;
• Hipersensibilidade a componentes de medicina e outros análogos de gonadotrophin-rileasing-hormone (GNRG).

Diferelin na forma da interrupção é necessário marcar com o cuidado em osteoporosis e uma síndrome de um polikistoz de ovários.

Método de aplicação e dosagem

Solução de introdução hipodérmica

Diferelin apresentam-se hipodérmicamente.

Executar um de 2 cursos do tratamento é possível:

• Curto: diariamente em 0,1 mgs por dia, desde o segundo dia de um ciclo (ao mesmo tempo começam a executar a estimulação de ovários). A terapia termina-se durante 1 dia antes da introdução planejada de um horionichesky humano gonadotrophin. Duração de curso – 10-12 dias;
• Muito tempo: diariamente em 0,1 mgs por dia, desde segundo dia de um ciclo. Na dessensibilização de um hypophysis (E2 é menos de 50 pg/ml, isto é aproximadamente para o décimo quinto dia depois do começo da terapia) começam a estimulação de ovários com gonadotrophins, continuando injeções subcutâneas na mesma dose. O curso termina-se durante 1 dia antes da introdução planejada de um horionichesky humano gonadotrophin. O doutor determina a duração de tratamento individualmente.

Para preparar a solução, o solvente cercado tem de introduzir-se em uma garrafa com lyophilisate logo para sacudir antes da dissolução cheia.

Interrupção da ação prolongada de introdução intramuscular

Diferelin entram só intramuscularmente, em um gluteus.

O modo da distribuição depende de indicações:

• Cancro da próstata: aproximadamente 3,75 mgs (1 injeção) cada 4 semanas ou cada 3 meses em 11,25 mgs são longos. No momento do tratamento junto com a terapia radioativa artística a terapia anti-androgenic longa (3 anos) é mais preferível a curto prazo (6 meses);
• Puberdade prematura: cada 28 dias em 1.875 mgs (em peso corporal a 20 quilogramas) ou 3,75 mgs (em peso corporal de 20 quilogramas);
• Endometriosis: 1 vez durante 4 semanas em 3,75 mgs ou 1 vez durante 3 meses em 11,25 mgs; a injeção tem de executar-se durante 5 primeiros dias de um ciclo menstrual. Duração de curso – até 6 meses. A duração da terapia define-se pela gravidade de endometriosis e um quadro clínico (modificações anatômicas e funcionais) no contexto da terapia. Não se recomenda executar um curso repetido do tratamento triptoreliny ou outro análogo de GNRG;
• Infertilidade feminina: 1 injeção em 3,75 mgs do segundo dia de um ciclo. A comunicação com gonadotrophins tem de controlar-se depois da dessensibilização de um hypophysis (a concentração do estrogênio no plasma de sangue menos de 50» ¬ ú/ml normalmente se definem durante 15 dias depois da introdução de medicina);
• Útero fibromyoma: cada 4 semanas em 3,75 mgs. A interrupção tem de introduzir-se durante 5 primeiros dias de um ciclo menstrual. Já que os pacientes que se preparam para a duração de operação de um curso do tratamento faz 3 meses.

A interrupção da introdução intramuscular prepara-se justo antes do procedimento pela dissolução de lyophilisate no solvente cercado.

Efeitos de lado

Solução de introdução hipodérmica

No início da aplicação de Diferelin em uma combinação a gonadotrophins podem haver violações do sistema reprodutivo na forma da estimulação hyper de ovários (dor de barriga, aumento nos tamanhos de ovários).

No decorrer do desenvolvimento de terapia do seguinte lado os efeitos é possível:

• Sistema reprodutivo: muito muitas vezes – a secura de uma vagina, influxos súbitos, um dispareuniya e redução em um libido uniu-se com o bloqueio de gipofizo-yaichnikovy;
• Tratado gastrintestinal: o vômito, náusea, aumenta na atividade hepatic трансаминаз;
• Sistema nervoso central e periférico: violação de vista, labilidade emocional, dor de cabeça;
• Osso e sistema muscular: articule e dores musculares; na terapia longa por análogos GNRG – demineralization de ossos, risco do desenvolvimento de osteoporosis (esta violação não se observa na aplicação a curto prazo de Diferelin em uma dose de 0,1 mgs);
• Sistema cardiovascular: aumento em pressão arterial;
• Reações alérgicas: pele carapaça de tartaruga apressada, pequena, coceira; raramente – Quincke avolumou-se;
• Reações locais: dor no lugar de introdução de solução;
• Outros: aumento em peso corporal.

Interrupção da ação prolongada de introdução intramuscular

• Osso e sistema muscular: na terapia longa – demineralization de ossos que é o fator de risco do desenvolvimento de osteoporosis. No início da terapia em um cancro da próstata uns pacientes podem experimentar a fortificação temporária de dores nos ossos tocados com metástases (executando tratamento sintomático mostra-se). Em alguns casos – o impassability de mochetochnik e a emergência dos sinais uniu-se com umas metástases de compressão de uma corda espinal (passo durante 7-14 dias). Também neste tempo o aumento curto na atividade de phosphatase azedo no plasma de sangue pode observar-se;
• Sistema cardiovascular: em casos isolados – sensação de influxos, hipertensão arterial;
• Sistema nervoso central: em casos isolados – violação de vista, labilidade emocional aumentada;
• Sistema reprodutivo: os homens – diminuem em uma potência; mulheres – uma depressão, dor de cabeça, modifica um libido, perspiração, modificação do tamanho de glândulas mamárias, a secura de uma membrana mucosa de uma vagina, dispareuniya; em aplicação simultânea com gonadotrophins – desenvolvimento de uma síndrome de estimulação hyper de ovários; em terapia de puberdade prematura em meninas – alocações sangrentas de uma vagina; no momento de tratamento longo – gipogonadotropny аменорея;
• Tratado gastrintestinal: em casos isolados – vômito, náusea;
• Reações alérgicas: borbulha, urticária, coceira; muito raramente – Quincke avolumou-se;
• Reações locais: em casos isolados – dor no lugar de introdução de interrupção;
• Outros: em casos isolados – o aumento de temperatura de um corpo, aumente no peso corporal.

Instruções especiais

Antes da aplicação de Diferelin é necessário excluir a gravidez.

Solução de introdução hipodérmica

A resposta de ovários à introdução hipodérmica da solução junto com gonadotrophins nos pacientes predispostos pode aumentar consideravelmente, especialmente, em um polikistoza de ovários.

A resposta de ovários à introdução de Diferelin em conjunto com gonadotrophins em pacientes diferentes pode diferenciar-se, até as mesmas mulheres em ciclos diferentes podem ter vária reação.

A estimulação de uma ovulação tem de executar-se sob a observação do doutor, executando análises regulares por meio de métodos clínicos e biológicos: realização de um ekhografiya ultrasônico e aumento em conteúdo de estrogênio em plasma. No momento da resposta excessiva de ovários, o ciclo da estimulação recomenda-se a interromper-se, tendo parado gonadotrophin injeções.

Como em certos casos durante a terapia pode haver uma violação de vista, é necessário ter cuidado em controle do transporte motor e realização de tipos potencialmente perigosos dos trabalhos que exigem alta concentração da atenção e reações psicomotoras bystry.

Interrupção da ação prolongada de introdução intramuscular

No início da fortificação de terapia de sinais clínicos por causa do que Diferelin é necessário marcar com o cuidado o paciente com o cancro de uma próstata quem são sujeitos ao risco do desenvolvimento de um sdavleniye de uma corda espinal ou impassability de mochetochnik é possível. Dentro do primeiro mês da terapia atrás de uma condição de tais pacientes a observação médica cuidadosa é necessária.

No contexto de um polikistoz de ovários executando esquemas da estimulação de uma ovulação Diferelin é necessário aplicar-se com o cuidado como pode levar ao crescimento da quantidade dos folículos induzidos.

Na fertilização extracorporal é necessário para monitorirovat cuidadosamente o nível da estimulação de um ciclo (para a identificação de pacientes com o risco do desenvolvimento de uma síndrome da estimulação hyper de ovários). Na introdução de casos de necessidade de um horionichesky gonadotrophin da pessoa tem de parar-se.

Interação medicinal

Não há dados sobre a interação de Diferelin com outra medicina.

Termos e condições de armazenamento

Guardar no lugar, inacessível para crianças, em uma temperatura até 25 °C.

Data de expiração:

• Lyophilisate de preparação de solução de introdução hipodérmica – 2 anos;
• Lyophilisate de preparação de interrupção de introdução intramuscular: em anos de 3,75 mgs - 2, em anos de 11,25 mgs - 3; solvente – 5 anos.