Tsimetidin

Ação farmacológica de Tsimetidin

Tsimetidin é a histamina de fechadura receptores de H2. Suprime a produção de ácido hidroclórico, comida estimulada, gastriny, uma histamina e acetylcholine. Reduzir o nível de ácido hidroclórico, aumenta o nível de pH e abaixa a atividade da pepsina.

Tsimetidin começa o mecanismo protetor mucosa um estômago, cura os danos causados pelo efeito de ácido hidroclórico. Reduz a concentração de P450 cytochrome. Não exerce o impacto em adrenoceptors, não tem efeito anestésico. Depois que a recepção de Tsimetidin no efeito terapêutico interior vem durante 1 hora e 4-5 horas continuam trabalhando.

Pharmacokinetics

Tsimetidin absorve-se completamente do tratado digestivo. O metabolismo acontece "no momento da primeira passagem". Bioavailability de medicina – 60-70%. A concentração máxima no plasma de sangue, na recepção depois o coração, consegue-se durante 1 hora, durante 3 horas o segundo pico pode observar-se. Tsimetidin distribui-se em tecidos de corpo. Nível de vinculação com proteína de plasma – 20%.

A meia-vida de eliminação de Tsimetidina – aproximadamente 2 horas, na disfunção de rins podem aumentar. Retira-se geralmente em uma visão invariável com a urina. O despejo de Tsimetidin aumenta nos pacientes que pegaram queimaduras.

A dosagem de Tsimetidin

A instrução de Tsimetidin recomenda estabelecer uma dosagem que provém da condição geral do paciente. A pacientes adultos a dose única faz 100-800 mgs.

Na administração intravenosa de Tsimetidin a dose única é igual a 200 mgs, na infusão intravenosa – 400 mgs. A dose diária mais admissível independente de um método da introdução não deve exceder 2 g.

A dose mais admissível de Tsimetidin de crianças de 1 ano também é mais sênior independente de um caminho da introdução – doses separadas de 25-30 mgs/quilogramas/dias. A crianças é mais jovem do que um ano – 20 mgs/quilogramas/dias.

A interação de Tsimetidin com outra medicina

A recepção simultânea com conter o hidróxido de alumínio e o magnésio pode levar o hidróxido de um antatsidama a diminuir na absorção de Tsimetidin. Em uma combinação a derivados sulphonylurea – hypoglycemic meios – às vezes observam uma hipoglicemia.

As combinações de Tsimetidin a chlordiazepoxide, clorazepate, triazolamy, alprazolamy, diazepam, klobazamy, nitrazepam, o flurazepam conduz para aumentar na concentração de benzodiazepines no plasma de sangue. Pode fortalecer a ação calmante.

A aplicação simultânea aumenta a concentração de um amiodaron no sangue, por causa do atraso do seu metabolismo.

A combinação de Tsimetidin com atenololy em certos casos causa o bradycardia expresso.

Na recepção simultânea com benzylpenicillin aumenta o seu bioavailability.

A recepção simultânea com um cloreto vekuroniya, verapamil, gallopamily fortalece o efeito desta medicina.

A combinação a indometacin conduz para diminuir na sua concentração no plasma de sangue, sem influência no seu efeito antiinflamatório.

A combinação com ketokonazoly e itrakonazoly reduz a sua absorção no tratado digestivo.

Tsimetidin reduz o despejo de lidocaine e aumenta a sua concentração no plasma de sangue, pode levar à fortificação de efeitos de lado de lidocaine.

Gravidez e lactação

Como Tsimetidin pode terminar uma barreira placentary e alocar-se com o leite de peito, é necessário usar com a medicina de cuidado em gravidez e amamentação.

Efeitos de lado de Tsimetidin

• no momento do cancelamento agudo de Tsimetidin uma repetição da úlcera de estômago é possível;
• vômito, pancreatitis, meteorizm, hepatite, náusea, diarreia, icterícia;
• a sonolência, depressão, aumentou fadiga, vertigem, labilidade emocional, alucinações, excitação, assunto, nervosidade, psicose, dor de cabeça, hyperthermia, confusão de consciência, redução em um libido;
• coceira, borbulha de pele, hyperaemia, eksfoliativny dermatite, mnogoformny eritema, angioneurotic hypostasis, a síndrome de Stephens-Johnson;
• são possíveis em homens (especialmente em grandes doses): redução em uma potência, ginekomastiya;
• raramente - thrombocytopenia, um leykopeniye, pan-cytosinging, um neytropeniye, агранулоцитоз, anemia aplástica e hemolytic, eozinofiliya;
• os bradycardia, bloqueio de MÉDIA, tachycardia, reduzem o INFERNO, vaskulit;
• nefrite de interstitsialny, atraso de urinação;
• o artralgiya, mialgiya, polimiozit;
• perda do cabelo.

Indicações à aplicação de Tsimetidin

• úlceras sintomáticas;
• sistema мастоцитоз;
• úlcera de estômago em uma fase de agravação;
• adenomatosis poliendócrino;
• prevenção de exacerbação de úlcera de estômago;
• a azia (causado por um giperkhlorgidriya);
• refluxo-ezofagit.

Segundo a instrução Tsimetidin pode aplicar-se como terapia auxiliar na insuficiência de enzimas de um pâncreas, artrite reumatóide, uma pequena carapaça de tartaruga (em uma forma aguda).

Contra-indicações

Hipersensibilidade a Tsimetidin.

Instruções especiais

É necessário aplicar com o cuidado Tsimetidin a pacientes com o fracasso de coração em uma forma crônica, as doenças dos corpos de formação de sangue, cirrose, um renal ou insuficiência hepática, opressão de imunidade, a crianças e adolescentes 16 anos são mais jovens.

Antes do começo de um curso é necessário convencer-se da ausência no paciente de doenças malignas do dispositivo digestivo.

Os pacientes com a disfunção de rins ou um fígado precisam especialmente da distribuição corrigida de modo.

No momento do uso prolongado é necessário executar o controle sistemático de uma condição de um fígado e sangue. A instrução de Tsimetidin não recomenda parar agudamente a recepção da medicina com relação ao perigo de uma repetição da úlcera de estômago.