Klopidogrel

Klopidogrel – antiagregantny medicina.

Forma de lançamento e estrutura

O lançamento de Klopidogrel na forma das pastilhas cobriu de uma cobertura de filme: em redor, biconvex, cor rosa (em embalagens de célula planimetric em 7, 10, 14, 15, 30 partes, em 1-4, 6, 8, 10 embalagens em um pacote de cartolina; em conta 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 partes, depois de 1 banco em um pacote de cartolina).

É uma parte de 1 pastilha:

• Reagente ativo: klopidogret – 75 mgs (na forma de um klopidogrel de hydrosulphite – 97.875 mgs);
• Componentes auxiliares: amido de prezhelatinizirovanny – 27 mgs, waterless lactose (waterless açúcar de leite) – 63.125 mgs, magnésio stearate – 1 mg, (macrometa) polyethyleneglycol 6000 – 8 mgs, celulose microcristalina – 40 mgs, o óleo de castor hydrogenated – 3 mgs;
• Cobertura: Opadry II rosa – 9 mgs (um gidroksipropilmetiltsellyuloz (gipromelloz) – 2,52 mgs, monohidrato de lactose – 3,6 mgs, триацетин – 0,72 mgs, bióxido do titã – 2,0484 mgs, tingem индигокармин – 0,0036 mgs, tingem vermelho encantador – 0,108 mgs).

Indicações a aplicação

• Prevenção de desenvolvimento de eventos aterotrombotichesky (em combinação com ácido acetilsalicylic) em pacientes com uma síndrome coronária aguda: com levantamento de um segmento de S. (um infarto do miocárdio agudo) em uma possibilidade de realização de um trombolizis e tratamento medicamentoso; sem levantar de um segmento de S. (um infarto do miocárdio sem dente Q ou stenocardia movediço), inclusive pacientes a que executou stenting no momento da intervenção coronária chreskozhny;
• Prevenção de eventos aterotrombotichesky em pacientes com um acidente vascular cerebral isquêmico, um infarto do miocárdio ou com a doença okklyuzionny diagnosticada de artérias periféricas.

Contra-indicações

• Insuficiência hepática (grau pesado);
• Hemorragia ativa (inclusive hemorragia cranial intra ou hemorragia de uma úlcera péptica);
• Deficiência de lactase, intolerância de lactose, galactose/glucose malabsorption síndrome;
• A gravidez e o período da amamentação (a segurança e a eficiência da aplicação de Klopidogrel deste grupo de pacientes não se estabelecem);
• A idade até 18 anos (a segurança e a eficiência da recepção da medicina deste grupo de idade de pacientes não se estabeleceram);
• Hipersensibilidade a componentes de medicina.

Klopidogrel é necessário tomar com a prudência nas seguintes doenças / estados:

• Fracasso renal crônico;
• Insuficiência hepática de grau médio;
• Os estados patológicos que aumentam risco de desenvolvimento de hemorragia inclusive danos e intervenções cirúrgicas;
• Redução hereditária da atividade de um isoenzyme de CYP2C19;
• Aplicação simultânea com varfariny, acetilsalicylic ácido, heparin, não-esteróide medicina antiinflamatória (inclusive nervos inibidores TsOG-2), IIb/IIIa glycoprotein nervos inibidores.

Método de aplicação e dosagem

Klopidogrel aceitam no interior, apesar da refeição.

A medicina paciente adulta e idosa marca em uma dose diária 75 mgs em 1 recepção.

A terapia tem de começar-se: depois de um infarto do miocárdio – de 1 para 35 dia; depois de um acidente vascular cerebral isquêmico – durante o período de 7 dias a 6 meses.

O modo da distribuição define-se por indicações:

• Síndrome coronária aguda sem levantar de um segmento de S. (stenocardia movediço ou um infarto do miocárdio sem dente Q): a terapia começa 300 mgs com uma dose de carga única, além disso aplica 75 mgs por dia junto com a recepção de ácido acetilsalicylic (75-325 mgs por dia). A dose recomendada de ácido acetilsalicylic – a 100 mgs por dia como doses mais altas aumenta o risco do desenvolvimento de bleedings. O efeito favorável máximo desenvolve-se durante 3 meses. Duração de um curso médico – até 1 ano;
• Síndrome coronária aguda com levantamento de um segmento de S. (um infarto do miocárdio agudo com levantamento de um segmento de S.): 75 mgs por dia com recepção inicial de uma dose de carga (uma vez) junto com ácido acetilsalicylic e trombolitika (ou sem eles).

Em pacientes com a redução geneticamente causada da atividade de um isoenzyme do efeito de Klopidogrel CYP2C19 pode abaixar-se. Para tais pacientes o modo ótimo da distribuição não se estabelece.

A pacientes Klopidogrel é mais sênior do que 75 anos marcam sem uso de uma dose de carga. O tratamento combinado tem de começar-se o mais logo possível depois do desenvolvimento de sintomas e continuar não menos de 1 mês.

A experiência da aplicação para pacientes com uma insuficiência hepática do grau médio ou um fracasso renal crônico limita-se.

Efeitos de lado

Durante a aplicação do Klopidogrel os seguintes efeitos de lado podem desenvolver-se (≥1/10 – muito muitas vezes; de ≥1/100 a <1/10 – é frequente; de ≥1/1000 a <1/100 – infrequentemente; de ≥1/10 000 a <1/1000 – é raro; <1/10 000 (inclusive mensagens separadas) – é muito raro):

• Sistema nervoso: infrequentemente – uma dor de cabeça, paresteziya e vertigem, intra hemorragia cranial; raramente – vertigem de sistema; muito raramente – alucinações, confusão de consciência, frustração de sensações temperadas;
• Tratado gastrintestinal: muitas vezes – dispepsia, diarreia, bleedings gastrintestinais, dor de barriga; infrequentemente – gastrite, náusea, úlcera de estômago e um duodeno, uma fechadura, vômito, um meteorizm; raramente – um hematoma zabryushinny; muito raramente – pancreatitis, stomatitis, colite (inclusive úlcera ou lymphocytic), hepatite, uma insuficiência hepática aguda, hemorragia gastrintestinal pesada com um resultado letal;
• Sistema cardiovascular: muitas vezes – um hematoma; muito raramente – vaskulit, bleedings de uma ferida operacional, bleedings pesados, uma baixada de pressão arterial;
• Sistema urinário: infrequentemente – um gematuriya; muito raramente – glomerulonefrit;
• Osso e sistema muscular: muito raramente – гемартроз, um artralgiya, artrite, um mialgiya;
• ^{Sistema de formação de sangue: infrequentemente – um leykopeniye, thrombocytopenia, um eozinofiliya; raramente – um neytropeniye, inclusive expresso; muito raramente – trombotichesky trombotsitopenichesky purpúreo, агранулоцитоз, thrombocytopenia pesado (com número de plaquetas ≤30×109/л), um granulotsitopeniye, pan-cytosinging, anemia, inclusive aplástico;}
• Órgãos respiratórios: muito muitas vezes – hemorragia nasal; muito raramente – uma pneumonite interstitsialny, um bronchospasm, um sangue hemorragia que cospe, pulmonar;
• Órgãos dos sentidos: infrequentemente – hemorragia em uma retina, conjuntiva;
• Pele e tecidos hipodérmicos: muitas vezes – hemorragia hipodérmica; infrequentemente – purpúreo;
• Indicadores de laboratório: muito raramente – aumentam na concentração de creatinine em sangue, violações de testes funcionais de um fígado, extensão do tempo da hemorragia;
• Reações alérgicas: infrequentemente – uma coceira de pele, borbulha; muito raramente – um mnogoformny eritema, angioneurotic hypostasis, a síndrome de Stephens-Johnson, uma pequena carapaça de tartaruga, eritematozny borbulha, tóxico epidermalny некролиз, reações anafilácticas, doença serumal;
• Outros: muitas vezes – sangrando no lugar de uma injeção; muito raramente – aumentam na temperatura.

Instruções especiais

Durante a terapia é necessário controlar indicadores do sistema de um hemostasis, inclusive o número de plaquetas, o tempo tromboplastinovy parcial ativado, os testes da atividade funcional de plaquetas, e também investigar regularmente a atividade funcional de um fígado.

Para a identificação de qualquer sintoma da hemorragia, inclusive o escondido, é necessário olhar cuidadosamente uma condição de pacientes, especialmente para as primeiras semanas da aplicação de Klopidogrel e/ou depois de executar cirurgia ou procedimentos invasivos para o coração.

A medicina tem de aplicar-se com o cuidado em pacientes com o risco aumentado da hemorragia no momento de intervenção cirúrgica, danos, outros estados patológicos, na presença das doenças que contribuem para o desenvolvimento de bleedings (especialmente olho e gastrintestinal), e também nos pacientes que recebem acetilsalicylic ácido, não-esteróide medicina antiinflamatória (inclusive nervos inibidores TsOG-2), nervos inibidores de um glycoprotein IIb/IIIa ou heparin.

A aplicação simultânea com varfariny não se recomenda como pode aumentar a intensidade de bleedings (exceto situações clínicas raras especiais).

No momento de intervenções cirúrgicas se a ação antiagregantny for indesejável, a recepção de Klopidogrel tem de interromper-se durante 7 dias antes da realização de operação.

A medicina estende o tempo sangrento, por isso, nomeia-se com o cuidado com pacientes com as doenças que contribuem para o desenvolvimento de bleedings (especialmente, intraocular e gastrintestinal).

Raramente ou nunca depois da recepção Klopidogrela (inclusive a sua aplicação a curto prazo) surgiu trombotichesky trombotsitopenichesky purpúreo, caracterizado por mikroangiopatichesky hemolytic anemia e thrombocytopenia na combinação com sintomas neurológicos, violação funcional de rins ou febre. Trombotichesky trombotsitopenichesky purpúreo é a doença que põe em perigo a vida potencialmente e exige terapia imediata inclusive com a aplicação de uma troca plásmica.

Na presença de violações funcionais pesadas de um fígado é necessário considerar o risco do desenvolvimento de hemorrhagic diathesis. A experiência da aplicação de Klopidogrel de pacientes com a violação funcional moderada de um fígado limita-se devido ao que tal medicina paciente se nomeia com o cuidado.

Por causa da possibilidade existente do desenvolvimento da vertigem, durante a terapia recomenda-se ter cuidado em controle do transporte motor e realização de outros trabalhos potencialmente perigosos que exigem alta concentração da atenção e reações psicomotoras bystry.

Interação medicinal

(No momento de intervenções cirúrgicas, danos ou em outros estados patológicos) a nomeação simultânea de Klopidogrel com blockers de IIb/IIIa-receptors exige o cuidado dos pacientes que têm o risco aumentado do desenvolvimento da hemorragia.

Na aplicação simultânea de Klopidogrel com alguma medicina podem haver efeitos indesejáveis:

• Ácido de Acetilsalicylic: o potentiation da sua influência em collagen - a agregação induzida de plaquetas (é necessário ter cuidado);
• Varfarin: o aumento na intensidade de bleedings (a aplicação desta combinação não se recomenda);
• Heparin: aumento no risco do desenvolvimento de bleedings (é necessário ter cuidado).

Termos e condições de armazenamento

Guardar no protegido da luz, o lugar, seco, inacessível para crianças, em uma temperatura até 25 °C.

Data de expiração – 2 anos.