Zipreksa

Zipreksa – os meios antipsicóticos aplicaram-se no momento do tratamento de esquizofrenia e desordens afetivas bipolares.

Forma de lançamento e estrutura

• As pastilhas cobriram de uma cobertura de filme: a cor redonda, branca, em um dos partidos a inscrição de identificação, dependendo do conteúdo de reagente ativo imprime-se: 2,5 mgs - "LILLY 4112", 5 mgs - "LILLY 4115", 7,5 mgs - "LILLY 4116", 10 mgs - "LILLY 4117" (em 7 partes em bolhas, em 1, 2, 4, 8 bolhas em um pacote de cartolina);
• Lyophilisate de preparação de solução de introdução intramuscular (em óleo): a massa condensada ou pó de cor amarela (em 10 mgs em garrafas, em 1 garrafa em um pacote de cartolina).

Estrutura de 1 pastilha:

• Ingrediente ativo: оланзапин – 2,5 mgs, 5 mgs, 7,5 mgs ou 10 mgs;
• Componentes auxiliares: gidroksipropiltsellyuloza (hypro vara), кросповидон, monohidrato de lactose, magnésio stearate, celulose microcristalina;
• Cobertura: um metilgidroksipropiltsellyuloz (gipromelloz), a mistura da tintura branca, karnaubsky cera (para polir), tinta de comida azul (para desenhar uma inscrição de identificação).

Estrutura de 1 garrafa de lyophilisate:

• Ingrediente ativo: оланзапин – 10 mgs;
• Componentes auxiliares: ácido de vinho, monohidrato de lactose.

Indicações a aplicação

As pastilhas cobertas de uma cobertura de filme

• Desordem afetiva bipolar: Zipreksa na monoterapia ou em uma combinação com valproaty ou lítio aplica-se ao tratamento dos episódios maníacos variados ou agudos na desordem afetiva bipolar com manifestações psicóticas e modificação bystry de fases, ou sem eles; também se mostra a pacientes com a desordem bipolar em que оланзапин foi eficaz para o tratamento de uma fase maníaca da prevenção de uma repetição;
• Esquizofrenia: terapia de agravações; o apoio e tratamento antiperiódico de longo prazo, tanto esquizofrenia, como outra frustração psicótica com a sintomatologia expressa (negativo (inclusive igualdade emocional, empobrecimento do discurso, redução em atividade social) e/ou produtivo (inclusive alucinações, absurdo, automatismo)) e a frustração afetiva acompanhante.

Olanzapin em uma combinação com fluoxetine mostra-se para o tratamento das depressões unidas com a desordem bipolar.

Lyophilisate de preparação de solução de introdução em óleo
A introdução de injeção de um olanzapin recomenda-se para o atropelamento de bystry de excitação psicomotora (agitação) em pacientes com desordem afetiva bipolar e esquizofrenia.

Contra-indicações

A hipersensibilidade diagnosticada a algum dos componentes de Zipreksa.

Método de aplicação e dosagem

As pastilhas cobertas de uma cobertura de filme
A pílula toma-se no interior, independente da refeição.

A dose diária seleciona-se individualmente e depende de uma condição clínica do paciente. É necessário aumentar uma dose sobre o padrão gradualmente (manutenção de um intervalo a 24 pelo menos), e só depois de executar a inspeção clínica correspondente.

O modo de distribuição recomendado:

• Esquizofrenia e frustração psicótica semelhante: uma dose inicial de medicina (ele – padrão) – 10 mgs de 1 vezes por dia; doses terapêuticas – de 5 para 20 mgs por dia;
• Mania aguda em desordem bipolar: uma dose inicial de medicina (ele – padrão) – 15 mgs de 1 vezes por dia; doses terapêuticas – de 5 para 20 mgs por dia.

Com o grau pesado de um fracasso renal a dose inicial de um olanzapin – 5 mgs por dia recomenda-se a pessoas idosas, pacientes com uma insuficiência hepática da gravidade moderada.

Também a redução em uma dose inicial de Zipreksa se mostra em uma combinação dos seguintes fatores: pacientes, de não-fumantes, pacientes de idade senil – com relação a atraso possível de metabolismo de ingrediente ativo.

Lyophilisate de preparação de solução de introdução em óleo
A solução preparada de lyophilisate introduz-se intramuscularmente. Não é necessário injetar a droga hipodérmicamente ou intravenosamente.

A aplicação de um olanzapin na forma de uma injeção é necessária para o atropelamento de bystry de uma condição da agitação em pacientes com desordem afetiva bipolar e esquizofrenia.

A dose inicial recomendada – 10 mgs (uma injeção única em óleo). Além disso, considerando uma condição clínica do paciente não antes do que durante 2 horas, permite-se fazer a segunda injeção – a 10 mgs. Pelo menos 4 horas depois depois da segunda injeção permite-se fazer um terço – a 10 mgs. A segurança de uma dose mais de 30 mgs por dia não se previu em pesquisas clínicas.

Na presença de indicações da continuação de terapia as injeções intramusculares de Zipreksa têm de cancelar-se e passar-se em caso da conveniência clínica à administração oral de um olanzapin em uma dose de 5 para 20 mgs.

A injeção intramuscular única da medicina em uma dose de 2.5-5 mgs recomenda-se a pessoas idosas ou pacientes com outros fatores de risco clínicos.

Permite-se que Lyophilisate se dissolva água exclusivamente estéril de injeções.

Não é necessário misturar оланзапин em uma seringa com lorazepam, diazepam e um haloperidol como são a extensão possível do tempo de dissolução, um pretsipitation e/ou enfraquecimento da ação de um olanzapin.

Para a preparação da solução de conteúdos de uma garrafa é necessário acrescentar 2,1 ml de água estéril de injeções:

1. A solução tem de ser amarela a cores, transparente;
2. É necessário usar a solução dentro de 1 hora depois da preparação;
3. O resto não usado deve fundir-se;
4. Antes da introdução é necessário verificar a solução na presença de impureza mecânica (se o container e a solução permitirem fazê-lo).

A dose de um olanzapin em mg que corresponde ao volume da solução usada de uma injeção em óleo:

• Todos os conteúdos de uma garrafa – 10 mgs;
• 1,5 ml – 7,5 mgs;
• 1 ml – 5 mgs;
• 0,5 ml – 2,5 mgs.

A dose excessiva de um olanzapin muitas vezes muito mostra-se por tachycardia, excitação/agressão, a frustração de uma articulação, várias desordens extrapyramidal e as violações da consciência de vários graus da gravidade (de uma sedação a uma coma). Pode ser outras consequências clinicamente significantes: síndrome antipsicótica maligna, deliriya, espasmo, opressão de respiração, aspiração, redução ou aumento na pressão arterial (AP), arrhythmia, e também detenção cardíaca e respiração. A dose registrada mínima de um olanzapin em caso de dose excessiva aguda com um resultado letal – 450 mgs, máximo em dose excessiva com sobrevivência (um resultado favorável) – 1.500 mgs.

O antídoto específico na medicina não existe. Não é necessário provocar o vômito. Permite-se executar procedimentos, padrão na dose excessiva: recepção de carbono absorvente, lavagem de um estômago.

O tratamento sintomático que corresponde a uma condição clínica do paciente e controle de funções de órgãos vitais recomenda-se (inclusive manutenção da função respiratória, terapia de um colapso vascular e baixada da pressão arterial). É impossível aplicar um dopamine, эпинефрин e outro simpatomimetik, agonists de β-adrenoceptors, como a estimulação destes receptores pode fortalecer uma baixada da pressão arterial.

Efeitos de lado

Os efeitos de lado uniram-se com a aplicação de um olanzapin segundo as pesquisas clínicas:

• Muito muitas vezes (> 1/10): sonolência e aumento no peso corporal, tranzitorny pobremente expressos aumentam na concentração de Prolactinum no plasma (a 34% de casos) *;
• Muitas vezes (<1/10-≥ 1/100): a vertigem, adynamy, akatiziya, aumenta em apetite, hypostases periférico, orthostatic hypotension, fechaduras, secura em uma boca;
• Raramente (<1/1000-> 1/10 000): tranzitorny aumento assintomático em indicadores hepatic de ALT (alanineaminotransferase) e fábrica de aquecimento nuclear (aspartateaminotransferase) em soro de sangue;
• Em casos isolados (<1/10 000): aumento na concentração de glicose no plasma do sangue de ≥200 mg/dl (suspeita da diabete), aumente na concentração de glicose no plasma de sangue de ≥160 mg/dl a <200 mg/dl (suspeita em uma hiperglicemia) ao nível básico de glicose de ≤140 mg/dl.

Nota:

* – Os valores máximos da concentração de Prolactinum em média não conseguem o limite superior da norma e por meio de estatística autenticamente não se diferenciam do placebo; os sintomas clínicos e os sinais de um giperprolaktinemiya, como ginekomastiya, aumento em glândulas mamárias e галакторея, observam-se raramente; na maioria dos casos a normalização do nível de Prolactinum acontece sem o cancelamento de Zipreksa.

Em pesquisas clínicas com ajuda de 1.185 pacientes (N=1185) aumentam no nível de triglicerídeos em média em 20 mg/dl do básico observou-se.

Por resultados do placebo - controlou pesquisas (N=2528) nível de colesterol em média aumentado em 0,4 mg/dl do básico.

Os casos isolados de um eozinofiliya assintomático celebraram-se.

Dados sumários nos efeitos de lado principais e frequência da sua manifestação (por resultados de testes clínicos e/ou a dados do período de pós-registro no momento de tratamento por várias formas de dosagem de Zipreksa):

• ^{Organismo em geral: muito muitas vezes – aumentam no peso tela1; muitas vezes – asteniya2; infrequentemente – levantou svetochuvstvitelnost2;}
• ^{Sistema cardiovascular: muitas vezes – orthostatic gipotenziya1; infrequentemente – bradikardiya2;}
• ^{Tratado gastrintestinal: muitas vezes – os zapory2, secura em rtu2, aumentam appetita2; muito raramente – gepatit3;}
• ^{Violações metabólicas: muitas vezes – oteki2 periférico; muito raramente – koma3 diabético, ketoatsidoz3,5 diabético, giperglikemiya3, gipertriglitseridemiya3,6;}
• Sistema nervoso: muito muitas vezes – violação ^pokhodki4, ^sonlivost2; muitas vezes – ^akatiziya2, ^{golovokruzheniye2}; raramente – pripadki3 ^convulsivo;
• Pele e anexos: raramente – ^syp3;
• ^{Sistema de Urinogenital: muito raramente – priapizm3;}
• ^{Bioquímica clínica: muito muitas vezes – aumentam prolaktina1; muitas vezes – aumentam em ALT1, aumento em ACT1, casos isolados do aumento na concentração de glicose de ≥160 mgs / дл-<200 mg/dl (suspeita em uma hiperglicemia) 1, casos isolados do aumento na concentração de glicose de ≥200 mg/dl (suspeita da diabete) 1;}
• ^{Hematologia: muitas vezes – eozinofiliya1; raramente – leykopeniya3; muito raramente – trombotsitopeniya3.}

Notas

1 – Avaliação de indicadores do banco de dados de pesquisas clínicas.

2 – Os efeitos de lado registraram-se no banco de dados de pesquisas clínicas.

3 – Os efeitos de lado registraram-se espontaneamente durante as pós-pesquisas-de-mercado.

4 – Os efeitos de lado encontram-se durante as pesquisas clínicas em pacientes com a demência do tipo de altsgeymerovsky.

5 – Acidose diabético em classificação no dicionário de símbolos de codificação de reações aversas (COSTART).

6 – Giperlipidemiya em classificação COSTART.

Gradação de frequência dependendo de quantidade de episódios notáveis: muito muitas vezes (> 1/10); muitas vezes (<1/10>, 1/100); infrequentemente (<1/100>, 1/1000); raramente (<1/1000>, 1/10 000); muito raramente (<1/10 000).

Instruções especiais

A terapia por qualquer neuroleptics, inclusive olanzapiny, pode tornar-se a razão do desenvolvimento da síndrome antipsicótica maligna (MAS) – simptomokompleks potencialmente fatal. Manifestações clínicas de ZNS: aumento substancial de temperatura do corpo, modificação da posição mental, um rigidnost de músculos, violações vegetativas (INFERNO movediço, pulso, arrhythmias cardíaco, tachycardia, a sudação aumentada). Pode ser confirmação adicional de ZNS: aumento em nível de um kreatinfosfokinaza, mioglobinuriya (рабдомиолиз), fracasso renal agudo. Tais manifestações clínicas de ZNS ou aumento de temperatura essencial sem outros sintomas, exigem o cancelamento de todo o neuroleptics, inclusive um olanzapin.

Durante as pesquisas comparativas durante mais de 6 semanas a terapia olanzapiny seguiu-se do desenvolvimento do dyskinesia que exige medicamentous correção do que o tratamento um haloperidol autenticamente menos muitas vezes. Ao mesmo tempo é necessário considerar o risco de último dyskinesia em caso da terapia longa por neuroleptics. Em caso do desenvolvimento de sintomas de última redução de dyskinesia em uma dose ou cancelamento de um olanzapin recomenda-se. Depois que o cancelamento da medicina pode acumular ou demonstrar sintomas de último dyskinesia.

Em alguns casos a aplicação de Zipreksa, por via de regra, no início da terapia, seguiu-se do assintomático, tranzitorny aumento em níveis hepatic трансаминаз (ALT e fábrica de aquecimento nuclear). O extra cuidado em tal aumento deve observar-se o paciente com uma insuficiência hepática, com uma reserva funcional limitada de um fígado, ou em caso da terapia por potencialmente hepatotoxic medicina. O aumento no ALT e/ou níveis de Fábrica de Aquecimento nucleares durante o tratamento exige a observação cuidadosa do paciente e, se necessário, redução em uma dose.

Com a medicina de cuidado na presença de dados na anamnésia na apreensão epiléptica, ou doente, sujeito à influência dos fatores que reduzem um limiar da prontidão convulsiva aplica-se. Os ataques convulsivos em tais pacientes durante a terapia olanzapiny observaram-se raramente.

Também é necessário mostrar o cuidado em: a quantidade abaixada de neutrophils e/ou leucócitos; sinais de violação tóxica / opressão de função de tutano abaixo da influência de medicina na anamnésia; a opressão da função do tutano causa-se por doenças associadas; radiotheraphy ou quimioterapia na anamnésia; gipereozinofiliya; doenças de miyeloproliferativny.

Por resultados de pesquisas clínicas uma repetição de um klozapinzavisimy neytropeniya ou agranulotsitoz na aplicação de um olanzapin de pacientes com a existência de dados sobre estes a frustração na anamnésia não se celebra.

Durante a execução da aplicação de Zipreksa de pesquisas clínicas por efeitos de lado do caráter antikholinergichesky seguiu-se raramente. Contudo, na presença de doenças associadas, a experiência clínica da aplicação de um olanzapin, por isso, limita-se é necessário mostrar o cuidado no hipertroféu clinicamente significante de uma próstata, impassability paralítico de intestinos, glaucoma de ângulo fechado e estados semelhantes.

Em vitro оланзапин ações como o antagonista a um dopamine e, bem como outro neuroleptics, é teoricamente capaz para suprimir o efeito de agonists de um dopamine e levodopa.

Considerando a ação principal no sistema nervoso central (CNS), é necessário ter cuidado, aplicando a medicina na combinação com outra medicina da ação central e substâncias etanolsoderzhashchy.

A ação de um olanzapin de injeções no óleo no grupo de idade de pacientes até 18 anos não se estudou.

Olanzapin é capaz para causar a sonolência, por isso, no decorrer da terapia por Zipreksa recomenda-se observar o cuidado aumentado, fazendo funcionar meios mecânicos, inclusive o carro.

Interação medicinal

Na aplicação simultânea de Zipreksa com alguma medicina pode surgir depois de efeitos:

• Carbono absorvente: na aplicação oral de um olanzapin reduz o seu bioavailability a 50-60%;
• Antatsida: alumínio - ou magniysoderzhashchy, циметидин – a aplicação em uma dose única não quebra bioavailability de Zipreksa na forma de pastilhas;
• Ácido de Valproyevy: a interação pharmacokinetic clinicamente significante com olanzapiny é improvável;
• Substâncias/medicina, metaboliziruyemy com participação de CYP1A2, tal, como теофиллин: o seu pharmacokinetics geralmente não se modifica como o оланзапин não é o nervo inibidor potencial da atividade CYP1A2;
• Nervos inibidores de CYP1A2 potenciais conhecidos: pode reduzir o despejo de um olanzapin;
• _{Isoenzymes de P450 cytochrome (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A): оланзапин não é potencialmente capaz para suprimir a sua atividade (segundo as pesquisas em vitro com o uso de microsomes de um fígado da pessoa);}
• Imipramin ou o seu metabolite дезипрамин (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарин (CYP2C19), теофиллин (CYP1A2) ou diazepam (CYP3A4, CYP2C19): o metabolismo das substâncias especificadas não se oprime (segundo as pesquisas clínicas, na sua introdução com uma dose única de um olanzapin);
• _{Os nervos inibidores ou indutores de isoenzymes de P450 cytochrome mostrando atividade específica acerca de CYP1A2: pode modificar o metabolismo de um olanzapin;}
• Carbamazepine e fumagem do paciente: despejo de aumento de um olanzapin (aumentando atividade de CYP1A2);
• Lítio, бипериден: os sinais da interação medicinal não se revelam;
• Lorazepam: na introdução de lorazepam no óleo em uma dose de 2 mgs 1 hora depois depois de uma injeção de um olanzapin no óleo em uma dose de 5 mgs da influência considerável em pharmacokinetics de um olanzapin e o general ou não lorazepam conjugado não se observou, mas tal combinação de injeções aumenta a sonolência observada na aplicação de cada uma da medicina separadamente;
• A medicina capaz para abaixar o INFERNO os mecanismos outros do que o antagonismo adrenergichesky α-1: reduza o INFERNO e/ou bradycardia é possível na introdução intramuscular de um olanzapin, graças à sua atividade como adrenergichesky antagonista α-1;
• _{Fluvoksamin (nervo inibidor de CYP1A2): reduz o despejo de um olanzapin, aumentando o valor médio o seu Cmax: em mulheres de não-fumantes de 54%, nos homens fumantes de 77%; valor de AUC médio: para 52% e 108% respectivamente. Olanzapin em pequenas doses os pacientes que recebem tratamento fluvoksaminy deve aceitar;}
• Fluoxetine (em recepção única de 60 mgs ou 60 mgs diariamente dentro de 8 dias): o aumento de causas na concentração máxima de um olanzapin em média em 16% e também em média para 16% – diminui no seu despejo. Não se recomenda modificar uma dose de um olanzapin na sua nomeação em uma combinação com fluoxetine;
• Etanol: as modificações de pharmacokinetics de etanol no contexto da concentração constante de um olanzapin não se observaram, mas no momento de tal fortificação de combinação da ação farmacológica de um olanzapin, por exemplo, o medicamento sedativo é possível.

Termos e condições de armazenamento

Guardar no protegido da luz, lugar seco inacessível para crianças na temperatura de 15-30 °C. Não congelar lyophilisate.

Data de expiração – 3 anos.

A solução preparada deve usar-se dentro de uma hora.