Izoptin

Izoptin – medicina com hypotensive, antiarrhytmic e ação antianginalny.

Forma de lançamento e estrutura

Izoptin lançam nas seguintes formas de dosagem:

• As pastilhas cobriram de uma cobertura de filme: branco, biconvex, em redor; em 40 mgs – com a inscrição "40" em um dos partidos e uma gravura na forma de um triângulo no outro; em 80 mgs – com a inscrição "ISOPTIN 80" em um dos partidos tanto arriscados para divisão como uma inscrição "OUTEIRO no outro (pastilhas em 40 e 80 mgs: em 10 partes em bolhas, em 2 ou 10 bolhas em um pacote de cartolina; em 20 partes em bolhas, em 1 ou 5 bolhas em um pacote de cartolina; pastilhas em 80 mgs: em 25 partes em bolhas, em 4 bolhas em um pacote de cartolina);
• Solução de administração intravenosa: sem cor, transparente (em 2 ml em ampolas de vidro sem cor, em 5, 10 ou 50 ampolas em catres ou bolhas, em 1 bolha ou o catre em um pacote de cartolina).

É uma parte de 1 pastilha:

• Reagente ativo: verapamil – 40 ou 80 mgs (na forma de um hidrocloreto);
• Componentes auxiliares (40/80 mgs respectivamente): um hidrofosfato de cálcio dihydrate – 70/140 mgs; celulose microcristalina – 23/46 mgs; bióxido de colloidal de silício – 0,7/1,4 mg; um kroskarmelloza de sódio – 1,8/3,6 mg; magnésio stearate – 1,5/3 mg.

Estrutura de uma cobertura de filme (40/80 mgs respectivamente): sódio laurylsulphate – 0,1/0,1 mg; um gipromelloza de 3 MPas – 1,7/2 mg; talco – 4/4,5 mg; macrometa de 6.000 - 2/2,3 mg; bióxido do titã – 1/1,1 mg.

É uma parte de 1 ampola:

• Reagente ativo: verapamil – 5 mgs (na forma de um hidrocloreto);
• Componentes auxiliares: ácido hidroclórico de 36% – antes de pH que termina; cloreto de sódio – 17 mgs; água de injeções – a 2 ml.

Indicações a aplicação

Izoptin na forma de pastilhas marcam para o tratamento das seguintes doenças:

• Hipertensão arterial;
• Paroksizmalny supraventricular tachycardia;
• A doença de coração coronária, inclusive stenocardia movediço, stenocardia estável crônico (stenocardia clássico da tensão), stenocardia de Printsmetal (stenocardia que se causa por um angiospasm);
• A cintilação/estremecimento de aurículas que se segue de um takhiaritmiya (exceto uma síndrome de Launa-Ganonga-Levina (LGL) e Wolf Parkinson Whyte (WPW)).

A medicina na forma da solução para a administração intravenosa aplica-se no momento do tratamento de supraventricular takhiaritmiya. Izoptin marcam nas seguintes indicações:

• A restauração de um ritmo sinusovy em paroksizmalny supraventricular tachycardia, inclusive estados que se unem com a existência do transporte fora adicional caminhos (as síndromes do Launa-Ganonga-Levina e Wolf-Parkinson-Whyte);
• O controle da frequência de reduções de ventrículos pestanejando e aurículas trêmulas (takhiaritmichesky opção), exceto casos pestanejando ou tremendo de aurículas une-se com a existência do transporte fora adicional caminhos (as síndromes do Launa-Ganonga-Levina e Wolf-Parkinson-Whyte).

Contra-indicações

• Bloqueio de MÉDIA do II-III grau (exceto pacientes com o motorista artificial de um ritmo);
• Síndrome de fraqueza de nó de sinusovy (uma síndrome de "bradycardia tachycardia", exceto pacientes com o motorista artificial de um ritmo);
• A cintilação/estremecimento de aurículas na presença de modos adicionais de executar (uma síndrome de Launa-Ganonga-Levina e Wolf-Parkinson-Whyte);
• A idade até 18 anos (a eficiência e a segurança do uso da medicina deste grupo de idade de pacientes não se estabelecem);
• Hipersensibilidade a componentes de medicina.

As contra-indicações adicionais à recepção de Izoptin na forma de pastilhas são:

• Fracasso de coração crônico;
• O infarto do miocárdio agudo complicado pelo hypotension arterial expresso, bradycardia e insuficiência ventricular deixada;
• Choque de Cardiogenic;
• Recepção simultânea com colchicine.

A administração intravenosa de Izoptin é contra-indicada na presença das seguintes doenças / estados:

• hypotension arterial ou choque de cardiogenic (exceto causado por arrhythmia);
• A síndrome de Morganyi-Adams-Stokes;
• Bloqueio de Sinoaurikulyarny;
• Ventricular tachycardia com os largos complexos QRS (mais de 0,12 segundos);
• O fracasso de coração crônico de IIB-III de uma etapa (exceto o supraventricular causado tachycardia que é sujeito ao tratamento por verapamil);
• Uso preliminar de um dizopiramid (dentro de 48 horas);
• Beta de administração intravenosa simultânea адреноблокаторов;
• Gravidez e período de uma lactação.

Izoptin em todos os faróis medicinais é necessário aplicar com o cuidado em bradycardia e o bloqueio de MÉDIA de mim o grau.

Dentro da medicina nomeia-se com o cuidado no momento das violações funcionais expressas de rins e um fígado, hypotension arterial, doenças acerca da transferência de neuromuscular inclusive uma síndrome de Lambera-Eton, um myasthenia de gravis e a distrofia muscular de Dyushenn.

A direção intravenosa recomenda-se a executar-se com o cuidado em pacientes da idade promovida, e também nas seguintes doenças: fracasso de coração, um stenosis pesado da boca de uma aorta, um infarto do miocárdio com insuficiência ventricular esquerda, hypotension arterial leve ou moderado, um renal e/ou insuficiência hepática.

Método de aplicação e dosagem

Izoptin na forma de pastilhas aceitam no interior, engolindo inteiramente (é impossível mastigar ou rassasyvat) e lavando-se abaixo com a água. É mais preferível aceitar a medicina a tempo ou diretamente depois da refeição.

O esquema da aplicação de Izoptin define-se individualmente com a gravidade de doença e um quadro clínico.

Para todas as indicações recomendadas a dose diária média faz 240-480 mgs. Na terapia longa não é necessário exceder uma dose diária de 480 mgs. Na dose diária máxima Izoptin é necessário só aceitar nas condições de um hospital.

Dose única inicial – 40-80 mgs, tarifa de frequência de recepção – 3-4 vezes por dia.

Os pacientes com violações funcionais de uma terapia de fígado recomendam-se a começar 40 mgs com uma dose única. Tarifa de frequência de recepção – 2-3 vezes por dia. Além disso o doutor seleciona uma dose individualmente.

Izoptin na forma da solução de injeções é possível entrar só intravenosamente.

A introdução tem de executar-se lentamente no controle contínuo do ECG e pressão arterial para, pelo menos, 2 minutos (em pacientes idosos – 3 minutos que reduz o risco do desenvolvimento de efeitos indesejáveis).

Dose inicial – 5-10 mgs (0,075-0,15 mgs/quilograma de peso corporal). No momento da resposta inadequada à primeira introdução durante 30 minutos é possível entrar em uma dose repetida (10 mgs).

Efeitos de lado

Durante o desenvolvimento de terapia de violações de alguns sistemas de um organismo é possível:

• Tratado gastrintestinal: dor e sensação de desconforto em um estômago, vômito, náusea, fechadura, impassability intestinal; em alguns casos – os tranzitorny aumentam no plasma do sangue da atividade hepatic трансаминаз e phosphatase alcalino; raramente – um giperplaziya de gomas (morbidez, hemorragia, inchação), aumento em apetite, diarreia;
• Sistema cardiovascular: o bradycardia expresso, avermelhamento de cara, atrioventricular bloqueio, a baixada expressa de pressão arterial, emergência de sintomas de fracasso de coração em aplicação de grandes doses de medicina, especialmente nos pacientes predispostos; batida do coração, tachycardia, parada de nó de sinusovy; raramente – arrhythmia (inclusive estremecimento e cintilação de ventrículos), stenocardia até desenvolvimento de um infarto do miocárdio (especialmente em pacientes com dano obstrutivo esmagador de artérias coronárias), bradycardia;
• Sistema nervoso: a fraqueza geral, a preocupação, uma depressão, a sonolência, extrapyramidal violações (a inflexibilidade de pernas ou mãos, o ataxy andadura misturadora, uma cara parecida a uma máscara, engolindo a dificuldade, tremendo de escovas e os dedos das mãos), uma dor de cabeça, vertigem, contraem-se durante a introdução de medicina, um tremor, paresteziya; em exemplos raros – bloco, a excitabilidade nervosa aumentada, fadiga;
• Reações alérgicas: multiformny ekssudativny eritema, enfrente a pele hyperaemia, a borbulha de pele, a coceira, a síndrome de Stephens-Johnson, bronchospasm;
• Outros: aumento em peso corporal; muito raramente – artrite, агранулоцитоз, uma cegueira tranzitorny no pico da concentração da medicina no sangue, asymptomatic thrombocytopenia, hypostasis de pulmões, desenvolvimento de hypostases periférico, fadiga, um giperprolaktinemiya, um ginekomastiya, impotência, галакторея, a fraqueza muscular, sudação aumentada, junta dores, mialgiya.

A maioria dos efeitos de lado enumerados é característica de todas as formas de dosagem de Izoptin.

Instruções especiais

Agudamente é impossível cancelar a recepção de Izoptin. A dose recomenda-se a reduzir-se gradualmente ao cancelamento cheio da terapia.

A administração intravenosa de Izoptin pode causar a baixada de passagem da pressão arterial que normalmente clinicamente não se mostra, mas pode seguir-se do desenvolvimento da vertigem.

A insuficiência da circulação sanguínea (exceto pesado ou causado por arrhythmia) antes da terapia por Izoptin tem de compensar-se por diuréticos e glycosides quente. Em pacientes com o fracasso de coração pesado e moderado durante a terapia a progressão aguda da insuficiência da circulação sanguínea pode observar-se.

A solução não apoia agentes antimicrobiais ou bakteriostatichesky e destina-se para a administração intravenosa simultânea.

Izoptin guarda a estabilidade pelo menos durante 24 horas (no momento do seu armazenamento em uma temperatura até 25 °C no lugar protegido da luz) na maioria de soluções parenterais do grande volume. Depois de uma cerca de uma porção de conteúdos de qualquer volume, a solução não usada deve destruir-se imediatamente.

Para evitar a violação da estabilidade não se recomenda separar-se em soluções de sódio de Izoptin lactate em pacotes plásticos de polyvinylchloride. É necessário evitar misturar-se de soluções de Izoptin com amfoteritsiny em, albumine, um gidralazin um hidrocloreto ou trimetoprimy e sulfametoksazoly.

Verapamil o hidrocloreto pretsipitirut em qualquer solução com рН mais de 6.

Izoptin, dependendo de características específicas, pode modificar a velocidade de reação, quebrando a capacidade de condução e realização do trabalho, necessitando a atenção especial.

Interação medicinal

Na aplicação simultânea de Izoptin com nervos inibidores de um aumento de isoenzyme CYP3A4 na concentração de verapamil no plasma de sangue, com indutores CYP3A4 isoenzyme – diminuem na sua concentração observa-se (a interação deve considerar-se na aplicação simultânea de meios semelhantes).

_{Na aplicação simultânea de Izoptin com alguma medicina podem haver efeitos indesejáveis (Css – concentração de equilíbrio média da substância no plasma do sangue, Cmax – concentração máxima da substância no plasma do sangue, AUC – área abaixo de um tempo de concentração "de curva de pharmacokinetic", T1/2 – meia-vida de eliminação):}

• _{Prazozin: aumento no seu Cmax, T1/2 de um prazozin não se modifica;} 
• Terazozin: aumento no seu AUC e _Cmax;
• Hinidin: redução do seu despejo;
• Teofillin: redução do seu despejo de sistema;
• Carbamazepine: aumento no seu AUC em pacientes com epilepsia parcial constante;
• Imipramin: aumento no seu AUC; na concentração de um metabolite ativo de um imipramin – um dezipramin, Izoptin não exerce o impacto;
• Glibenclamide: aumento no seu _Cmax e AUC;
• Klaritromitsin, erythromycin, телитромицин: o aumento na concentração de verapamil é possível;
• _{Rifampicin: redução de AUC, Cmax e bioavailability de verapamil em entrada;}
• _{Doxorubicine: aumento no seu AUC e Cmax em pacientes com cancro melkokletochny de um pulmão;}
• Fenobarbital: aumento em despejo de verapamil;
• Buspiron, midazolam: aumento no seu AUC e _Cmax;
• _{Metoprolol, propranolol: aumento no seu AUC e Cmax em pacientes com stenocardia;}
• Digitoksin: redução do seu despejo geral e ekstrarenalny;
• Digoxin: aumento no seu _Cmax, AUC e _Css;
• Tsimetidin: aumento em AUC R-enantiomera e S-enantiomera de verapamil com a redução correspondente em despejo de Rand S-verapamil;
• Tsiklosporin: aumento no seu AUC, _Css, _Cmax;
• Sirolimus, такролимус, ловастатин: o aumento na sua concentração é possível;
• Atorvastatin: o aumento na sua concentração e AUC é possível;
• Simvastatin, алмотриптан: aumento no seu AUC e _Cmax;
• Sulfinpirazon: aumento em despejo de verapamil e redução no seu bioavailability;
• _{O Wort de São João que se faz um buraco: redução de AUC R-enantiomera e S-enantiomera de verapamil com a redução correspondente em Cmax;}
• _{Suco de toranja: o aumento em AUC e Cmax R-enantiomera e S-enantiomera de verapamil (o despejo de rim e T1/2 não se modificam);}
• Terazozin, празозин: aditivo hypotensive ação;
• Diuréticos, hypotensive meios, vazodilatator: fortificação de efeito hypotensive;
• Ritonavir e outro antiviral querem dizer para o tratamento da infecção de VIH: a inibição de metabolismo verapamil é possível que pode conduzir para aumentar na sua concentração no plasma de sangue (na aplicação simultânea de uma dose de Izoptin que é necessário abaixar);
• Hinidin: a fortificação da ação hypotensive é possível; em pacientes com um desenvolvimento cardiomyopathy obstrutivo hypertrophic de hypostasis de pulmões é possível;
• Carbamazepine: aumento na sua concentração em plasma de sangue; o desenvolvimento das reações colaterais peculiares para carbamazepine (uma dor de cabeça, um diplopiya, vertigem ou um ataxy) é possível;
• Lítio: aumento no seu neurotoxicity;
• Rifampicin, сульфинпиразон: a redução do efeito hypotensive de verapamil é possível;
• Miorelaksanta: a fortificação do seu efeito é possível;
• Ácido de Acetilsalicylic: aumento em hemorragia;
• Colchicine: aumento possivelmente significante na sua concentração em sangue;
• Etanol (álcool): aumento na sua concentração em plasma de sangue;
• Beta адреноблокаторы, antiarrhytmic meios: fortificação mútua de efeitos cardiovasculares (urezheniye mais considerável de tarifa de coração, bloqueio de MÉDIA mais expresso, fortificação de hypotension arterial e desenvolvimento de sintomas de fracasso de coração).

À aceitação de paciente Izoptin, tratamento por meios de gipolipidemichesky – com nervos inibidores GMG-KOA-reduktazy (lovastatiny, simvastatiny, atorvastatiny), é necessário em primeiro lugar possivelmente doses mais baixas que no momento da continuação de terapia gradualmente aumentam. Se for necessário aplicar Izoptin nos pacientes que já recebem nervos inibidores GMG-KOA-reduktazy é necessário considerar a possibilidade da redução de uma dose da afirmação e a titulação repetida de uma dose, considerando a concentração no soro de sangue de colesterol. Fluvastatin, розувастатин e правастатин abaixo da influência de um isoenzyme de CYP3A4, por isso, não se metabolizam a sua interação com verapamil é a menos provável.

Termos e condições de armazenamento

Guardar no lugar, inacessível para crianças, em uma temperatura: pastilhas – 15-25 °C, solução de administração intravenosa – a 25 °C.

Data de expiração – 5 anos.