Ezetrol

Ação farmacológica

Uma pastilha de Ezetrol contém 10 mgs do ingrediente ativo – эзетимиб. Como os excipients usam-se: a celulose microcristalina, sódio laurylsulphate, vê-se, magnésio stearate, um kroskarmelloza de sódio, monohidrato de lactose.

Ezetrol trata o grupo de medicina gipolipidemichesky. A medicina destina-se para a recepção no interior. O mecanismo do efeito da medicina diferencia-se de outros análogos de Ezetrol de uma classe gipolipidemichesky da medicina, como statins, fibrata e stirola de um phytogenesis. No momento do golpe em uma pequena medicina interna concentra-se em uma borda de escova de pequenos intestinos e cria um estorvo à absorção de colesterol, reduzindo a entrada de colesterol em um fígado à custa do que em um fígado a sua concentração baixa.

Ezetrol influi no aumento em um ekskretion de ácidos biliosos. Por resultados do teste clínico de duas semanas no qual 18 pacientes participaram estabeleceu-se que a aceitação de Ezetrol reduziu a absorção de colesterol em 54%. Assim, a probabilidade de desenvolvimento de reduções de aterosclerose. Por pesquisas estabelece-se que a mortalidade causada por doenças cardiovasculares está na dependência direta do nível geral de colesterol, segundo a sua redução abaixa a incidência e a mortalidade.

pharmacokinetics de Ezetrol

Depois que a administração oral Ezetrol absorve-se rapidamente em um pequeno intestino e um fígado, formando phenolic ativo farmacológico глюкуронид. A concentração máxima de um glyukuronid no plasma do sangue vem durante 1-2 hora, um ezetimib – durante 5-12 horas. Devido à insolubilidade quase cheia da medicina na água é impossível definir o seu bioavailability absoluto.

Em uma dose única padrão em 10 mgs, a recepção simultânea com a comida não afeta em bioavailability de Ezetrol. A medicina contata com a proteína do sangue de 99,7%

O metabolismo de Ezetrol acontece geralmente em um fígado e um pequeno intestino pela conjugação (a reação da II fase) com glyukuronidy. A medicina retira-se com o bile.

Na entrada de 20 mgs da medicina de um 14C-ezetimib marcado, o nível de um ezetimib no plasma do sangue fez 93% da radioatividade de plasma de sangue. Em vir de 48 horas, traços radioativos no plasma do sangue revelou-se não. A meia-vida de eliminação de Ezetrol aproximadamente faz 22 horas. Aproximadamente 78% trazem-se fora do total de uma dose, dentro de 10 dias, com a urina aproximadamente 11%, com uma estaca.

Os dados sobre pharmacokinetics em crianças até 10 anos ausentam-se. Indicadores de metabolismo e absorção de medicina em adultos e adolescentes de 10 para 18 anos idênticos.

Os pacientes com uma insuficiência hepática leve não têm necessidade de selecionar uma dosagem individual. Em mulheres é ligeiramente mais alto, aproximadamente para 20%, a concentração da medicina no plasma de sangue, do que em homens.

Indicações

• homozygous sitosterolemiya;
• hypercholesterolemia primário;
• família de homozygous hypercholesterolemia.

As contra-indicações de Ezetrol

• A insuficiência hepática (se moderam e pesado);
• intolerância de lactose;
• hipersensibilidade a componentes de medicina;
• idade até 18 anos.

É necessário mostrar o cuidado no objetivo da medicina aos pacientes que aceitam циклоспорин. Não se recomenda aceitar análogos de Ezetrol junto com fibrata, antes da aquisição de dados sobre resultados de pesquisas clínicas.

A dosagem de Ezetrol

Antes do começo de um curso do tratamento os pacientes de Ezetrol devem conservar-se à dieta gipolipidemichesky ordenada diminuir no colesterol. É possível aceitar Ezetrol apesar da refeição.

A dose recomendada pela instrução de Ezetrol tanto para monoterapia, como em uma combinação a statins – 10 mgs por dia.

Os pacientes com violações fáceis de funções de rins ou a um fígado e pacientes idosos não precisam de uma dosagem individual. Em uma insuficiência hepática média ou pesada a recepção de Ezetrol não se recomenda.

Dose excessiva

Dos comentários recebidos sobre a dose excessiva por Ezetrol estabelece-se que na maioria dos casos a dose excessiva não se segue de reações indesejáveis, e no momento da sua emergência não exprimiram e caráter passageiro.

Na dose excessiva por Ezetrol, a instrução recomenda-se executar o apoio e terapia sintomática.

A interação de Ezetrol com outra medicina

Ezetrol não influi em pharmacokinetics de contraceptivos orais (um levonorgestrel e um etinilestradiol), dapsone, um glipizid, midazolam, tolbutamide, dextromethorphan, um varfarin e digoxin.

A combinação com tsimetidiny não influi no seu bioavailability.

Na recepção simultânea de antatsida a velocidade de reduções absorventes, sem exercer o impacto no seu bioavailability.

A combinação da recepção de Ezetrol com gemfibrozily e fenofibraty aumenta a concentração total da medicina em 1.5-1.7 vez.

Não há dados sobre a segurança da recepção simultânea sobre fibratam que pode aumentar lançamentos de colesterol, por isso, pode haver cholelithiasis. Por isso, o objetivo ao mesmo tempo de análogos de Ezetrol e fibrat não se recomenda.

A interação pharmacokinetic clinicamente significante de Ezetrol com rozuvastatiny, fluvastatiny, lovastatiny, pravastatiny, simvastatiny e atorvastatiny não se revelou.

Gravidez e lactação

Sobre resultados da aplicação de mulheres grávidas de Ezetrol de respostas, por isso, não se recebeu durante o uso de Ezetrol de gravidez pela instrução não se recomenda. Quando determinar o começo do uso de gravidez da medicina deve parar-se.

Sobre a remoção de Ezetrol com o leite de peito não há dados, por isso, recomenda-se parar a amamentação antes da recepção de medicina.

Efeitos de lado de Ezetrol

Durante os testes clínicos que duram até 14 semanas nas quais 3.366 pacientes tomaram parte a boa tolerância da medicina na recepção diária de 10 mgs em uma combinação com statins estabeleceu-se ou como monoterapia. Os efeitos de lado fáceis e rapidamente passantes registraram-se, a frequência de efeitos de lado não se diferenciou da frequência no grupo que aceita placebo.

Na monoterapia, os seguintes efeitos de lado são possíveis: diarreia, dor de barriga, dor de cabeça.

Na combinação de Ezetrol e Staten pode mostrar-se: mialgiya, náusea, distensão abdominal, diarreia, fechadura, dor de barriga, fadiga, dor de cabeça.

Os comentários recebidos sobre a aplicação clínica de Ezetrol mostraram uma possibilidade do desenvolvimento das seguintes reações: paresteziya, náusea, pancreatitis, borbulha de pele, thrombocytopenia, angioneurotic hypostasis, é raro – um rabdomioliza, myopathies.

Condições de armazenamento

A medicina guarda-se no lugar inacessível para crianças na temperatura ambiente.