Kseloda

Kseloda – medicina com ação antineoplastic.

Forma de lançamento e estrutura

Kseloda emite-se na forma das pastilhas cobertas de uma cobertura de filme: oblongo, biconvex, a gravura de "XELODA" aplica-se em um dos partidos; em 150 mgs – luz - rosa de leite (pêssego leve) cor, uma gravura de outro lado de uma pastilha – "150"; em 500 mgs – rosa de leite (pêssego) cor, uma gravura de outro lado de uma pastilha – "500" (em bolhas em 10 partes, em 6 ou 12 bolhas em um pacote de cartolina; em garrafas de polietileno em 60 ou 120 partes, em 1 garrafa em um pacote de cartolina).

É uma parte de 1 pastilha:

• Ingrediente ativo: капецитабин – 150 ou 500 mgs;
• Componentes auxiliares (150/500 mgs respectivamente): magnésio stearate – 2,7/9 mg, lactose – 15,6/52 mg, celulose microcristalina – 7,2/24 mg, um gipromelloza (3 мПа.с) – 4,5/15 mg, um kroskarmelloza de sódio – 6/20 mgs;
• Cobertura (150/500 mgs respectivamente): 03A14309 rosa 03A14309/Opadry rosa de Opadry (talco, um gipromelloz (6 мПа.с), bióxido do titânio (E171), tinge o óxido de ferro amarelo (E172), tinge o óxido de ferro vermelho (E172)) – 8,5/18 mg.

Indicações a aplicação

• Cancro de peito (metastatic ou localmente extenso): monoterapia de resistência de exposição de cancro a quimioterapia taxons ou medicina de uma linha antratsiklinovy ou em caso de existência de contra-indicações à sua aplicação; o tratamento combinado com dotsetaksely em falta de eficiência da quimioterapia inclusive medicina de uma linha antratsiklinovy;
• Cancro de estômago: terapia da primeira linha de cancro comum de estômago;
• Câncer colo-retal: terapia de um câncer colo-retal metastatic; terapia de cancro de adjyuvantny de uma tripa gorda da III etapa depois de intervenção cirúrgica.

Contra-indicações

Absoluto:

• A deficiência diagnosticada de DPD (degidrogenaza dihydropyrimidine);
• ^{Manutenção inicial de plaquetas <100 × 109/l e/ou neutrophils <1,5 × 109/l;}
• O fracasso renal pesado (no momento do despejo de creatinine é mais baixo do que 30 ml dentro de um minuto);
• Existência de contra-indicações a uma de medicina como uma parte do tratamento combinado;
• Aplicação simultânea com sorivudiny e os seus análogos estruturais como brivudin;
• Gravidez e período de uma lactação;
• A idade de crianças (para este grupo de dados de pacientes sobre segurança e eficiência da aplicação de Kseloda se ausentam);
• Hipersensibilidade a um ftoruratsil ou existência de dados anamnestichesky sobre desenvolvimento de efeitos de lado inesperados ou pesados no momento de tratamento por derivados de um ftorpirimidin;
• Hipersensibilidade a componentes de medicina.

O parente (Kseloda se nomeia com o cuidado):

• Doença de coração coronária;
• Fracasso renal de gravidade moderada;
• Insuficiência hepática;
• Intolerância de lactose, deficiência hereditária de lactase, glyukozo-galaktozny malabsorption;
• Uso combinado com anticoágulos orais de uma linha kumarinovy;
• Idade de 60 anos.

Método de aplicação e dosagem

Kseloda deve aceitar-se no interior, lavando-se abaixo com a água, é preferível – não depois, do que na meia hora depois da refeição.

^{Executando a monoterapia de um câncer colo-retal, o cancro de peito e o cancro de dois pontos de Kselodu normalmente marcam 2 vezes por dia (de manhã e tarde) 1.250 mgs/metro quadrado (2.500 mgs/metro quadrado por dia). 14 dias da recepção da medicina alternam a um intervalo de 7 dias.}

Junto com outra medicina marcam o seguinte modo da distribuição:

• ^{Cancro de peito: 2 vezes por dia em 1.250 mgs/metro quadrado (14 dias da recepção da medicina alternam a um intervalo de 7 dias) junto com dotsetaksely (infusão intravenosa dentro de 1 hora de 75 mgs/metro quadrado de 1 vezes durante 21 dias). Antes da introdução de um dotsetaksel a realização de um premedikation mostra-se;}
• ^{Câncer colo-retal e cancro de um estômago: 2 vezes por dia em 800-1000 mgs/metro quadrado dentro de 14 dias com o intervalo de 7 dias subsequente, ou são contínuos em 625 mgs/metro quadrado 2 vezes por dia. O uso da medicina immunobiological não dá na dose de Kseloda da influência. Antes que a introdução de um oksaliplatin e cisplatinum marque um premedikation e medicina antiemética para assegurar a hidratação adequada. A duração recomendada de um curso da terapia adjyuvantny de um cancro de dois pontos da III etapa faz 6 meses (8 cursos).}

Os esquemas recomendados de aplicação de Kseloda como uma parte do tratamento combinado:

• ^{Combinação com tsisplatiny: Kseloda – 2 vezes por dia em 1.000 mgs/metro quadrado (14 dias da recepção do alternativo de medicina a um intervalo de 7 dias), marque a primeira dose de tarde durante o primeiro dia de um ciclo da terapia, o último – de manhã ao décimo quinto dia. Cisplatinum – 1 vez durante 21 dias em 80 mgs/metro quadrado na forma da infusão intravenosa dentro de 2 horas, a primeira infusão executa-se durante o primeiro dia de um ciclo;}
• ^{Combinação com bevatsizumaby e/ou oksaliplatiny: Kseloda – 2 vezes por dia em 1.000 mgs/metro quadrado (14 dias da recepção do alternativo de medicina a um intervalo de 7 dias), marque a primeira dose de tarde durante o primeiro dia de um ciclo da terapia, o último – de manhã ao décimo quinto dia. Bevatsizumab – 1 vez durante 21 dias em 7,5 mgs/quilograma na forma da infusão intravenosa dentro de 30-90 minutos, a primeira infusão executa-se durante o primeiro dia de um ciclo. Oksaliplatin – 130 mgs/metro quadrado na forma da infusão intravenosa dentro de 2 horas, injete a droga depois de um bevatsizumab;}
• ^{Combinação com epirubitsiny e medicina de platina: Kseloda – 2 vezes por dia em 625 mgs/metro quadrado são contínuos. Epirubitsin – 1 vez durante 21 dias em 50 mgs/metro quadrado intravenosamente bolyusno, desde primeiro dia de um ciclo. Medicina de platina – 1 vez durante 21 dias de 130 mgs/metro quadrado de um oksaliplatin ou 60 mgs/metro quadrado cisplatinum na forma da infusão intravenosa dentro de 2 horas, a primeira dose nomeia-se durante o primeiro dia de um ciclo;}
• ^{Combinação com irinotekany: Kseloda – 2 vezes por dia em 1.000 mgs/metro quadrado (14 dias da recepção da medicina alternam a um intervalo de 7 dias). Irinotekan – 1 vez durante 21 dias em 250 mgs/metro quadrado na forma da infusão intravenosa dentro de 30 minutos, a primeira infusão nomeia-se durante o primeiro dia de um ciclo;}
• ^{Combinação com bevatsizumaby e irinotekany: Kseloda – 2 vezes por dia em 800 mgs/metro quadrado (14 dias da recepção da medicina alternam a um intervalo de 7 dias). Irinotekan – 1 vez durante 21 dias em 200 mgs/metro quadrado na forma da infusão intravenosa dentro de 30 minutos, a primeira infusão nomeia-se durante o primeiro dia de um ciclo. Bevatsizumab – 1 vez durante 21 dias em 7,5 mgs/quilograma na forma da infusão intravenosa dentro de 30-90 minutos, a primeira infusão nomeia-se durante o primeiro dia de um ciclo.}

A ação tóxica de Kseloda pode eliminar-se com a execução de tratamento sintomático e/ou correção de uma dose da medicina (tendo interrompido um curso ou tendo abaixado uma dose). Depois da redução em uma dose é impossível aumentá-lo além disso.

Em casos quando o efeito tóxico não põe uma séria ameaça pela vida do paciente, a terapia pode continuar-se em uma dose inicial ou sem a interrupção de um curso (interrupção de terapia 2 e 3 graus na toxicidade). No momento do desaparecimento de sintomas da toxicidade ou a sua redução até 1 grau, o tratamento pela medicina pode retomar-se em uma dose cheia ou executar a sua correção.

No momento da emergência de sinais da toxicidade 4 terapia de graus tem de cancelar-se ou interromper temporariamente antes de redução ou atropelamento de sintomas até 1 grau, então a recepção de Kseloda pode retomar-se em doses iniciais 1/2.

No momento do desenvolvimento dos fenômenos indesejáveis é necessário notificar o médico assistente sobre ele. No momento da emergência da toxicidade da gravidade média ou pesada é necessário parar a recepção de Kseloda imediatamente.

Em caso do objetivo do tratamento combinado na expectativa de um atraso da aplicação de uma da medicina a terapia não deve começar-se.

Se executando a terapia combinada os fenômenos de toxicidade, não unidos, segundo o doutor, com a recepção de Kseloda se observam, executam a correção da violação causada da medicina sem a modificação de uma dose de Kseloda.

Em metástases em um fígado e as violações funcionais moderadas ou fáceis da modificação de fígado de uma dose inicial não se necessita, ao mesmo tempo tais pacientes precisam da observação cuidadosa. A segurança e a eficiência do uso da medicina em uma insuficiência hepática pesada não se estudaram.

^{A dose inicial recomenda-se a abaixar-se a 75% de 1.250 mgs/metro quadrado no momento de um fracasso renal moderado inicial (no momento do despejo de creatinine de 30-50 ml por minuto). Na gravidade fácil de um fracasso renal (no momento do despejo de creatinine de 51-80 ml por minuto) a correção de uma dose inicial não deve executar-se.}

É necessário considerar que na idade promovida e senil os fenômenos indesejáveis pesados 3 e 4 graus normalmente mais muitas vezes se desenvolvem do que em pacientes jovens. Neste sentido os pacientes deste grupo de idade precisam da observação cuidadosa.

^{Na aplicação simultânea com dotsetaksely de pacientes de 60 anos 3 e 4 graus observam-se aumento na frequência do desenvolvimento dos fenômenos indesejáveis. Para este grupo de pacientes aproximadamente 75% recomendam-se a abaixar uma dose inicial de Kseloda (2 vezes por dia em 950 mgs/metro quadrado).}

^{Na aplicação combinada com irinotekany o paciente da idade de 65 anos recomenda reduzir uma dose inicial de Kseloda aproximadamente 800 mgs/metro quadrado 2 vezes por dia.}

Efeitos de lado

Durante o desenvolvimento de aplicações do Kseloda de violações de vários sistemas de um organismo que se mostram com vária frequência é possível: ≥1/10 – muito muitas vezes, de ≥1/100 a <1/10 – é frequente, de ≥1/1000 a <1/100 – infrequentemente.

Efeitos de lado executando monoterapia:

• Sistema nervoso: muitas vezes – paresteziya, vertigem (exceto вертиго), uma dor de cabeça, uma perversão de gosto (disgevziya);
• Tecidos hipodérmicos e pele: muito muitas vezes – dermatite, um palmar e síndrome de máquina para plantio (na forma de hypostasis, paresteziya, um descascamento de pele, hyperaemia, formação de bolhas); muitas vezes – uma perda do cabelo (cheio ou parcial), a borbulha, secura da pele, limitou hyperaemia da pele; possivelmente – fendas de pele (se unem presumivelmente com a recepção de Kseloda);
• Tratado gastrintestinal: muito muitas vezes – dores de barriga, vômito, diarreia, náusea, stomatitis (inclusive úlcera); muitas vezes – dores em área epigastralny, uma fechadura, dispepsichesky violações;
• Indicadores de laboratório: muitas vezes – aumentam em bilirubin (giperbilirubinemiya);
• Órgão de visão: muitas vezes – uma inflamação de conjuntiva, slezootdeleniye levantado;
• Metabolismo e comida: muito muitas vezes – anorexia; muitas vezes – uma perda de apetite, desidratação;
• Violações gerais: muito muitas vezes – sonolência, fadiga; muitas vezes – fraqueza, febre, um adynamy.

As violações uniram-se com manifestações de toxicidade (há, pelo menos, uma comunicação indireta entre desenvolvimento de tais efeitos de lado e aplicação de Kseloda):

• Sistema cardiovascular: kardialgiya (inclusive stenocardia), hypostases das extremidades mais baixas, tachycardia, um cardiomyopathy, um infarto do miocárdio, myocardium ischemia, fracasso de coração, supraventricular arrhythmias (inclusive fibrillation de aurículas, ventricular ekstrasistola), morte súbita;
• Tratado gastrintestinal: secura em uma boca, o meteorizm, as violações uniram-se com uma ulceração/inflamação de membranas mucosas (na forma de gastrite, um ezofagit, colite, um duodenit, bleedings gastrintestinais);
• Sistema respiratório: tosse, vento curto;
• Sistema nervoso: insônia, violação de gosto, encefalopatia, confusão de consciência, sintomas de violações cerebellar (na forma de um ataxy, um dizartriya, uma incoordenação e equilíbrio);
• Unir tecido e osso e sistema muscular: mialgiya, dores conjuntas (um ou vário) e atrás;
• Mentalidade: depressão;
• Órgão de visão: irritação de olhos;
• Tecidos hipodérmicos e pele: reações de uma fotosensibilização, modificação de pregos, um descascamento focal da pele, uma coceira, a pigmentação fortalecida da pele, a síndrome semelhante para emitir a dermatite;
• Sistema linfático e sangue: baixa manutenção de todos os elementos uniformes de sangue, anemia, miyelosupressiya;
• Doenças parasíticas e contagiosas: as complicações contagiosas uniram-se com um miyelosupressiya, violações da integridade de membranas mucosas e/ou alívio da imunidade na forma de infecções de sistema locais e mortais (um bacteriano, fungoso ou etiologia de vírus) e sepsia;
• Violações gerais: a sonolência aumentada, um adynamy, dores de extremidade, dor de peito (uma etiologia nekardialny).

Na aplicação de Kseloda junto com outra medicina o perfil de segurança na nomeação segundo várias indicações e em várias combinações não se diferenciou, contudo neste caso que a característica de violações da monoterapia pode desenvolver mais muitas vezes.

Alguns efeitos de lado muitas vezes observam-se executando a quimioterapia (por exemplo, toque periférico neuropathy na aplicação de um dotsetaksel ou oksaliplatin, aumento na pressão arterial na terapia bevatsizumaby), mas na recepção de Kseloda é impossível excluir as suas deteriorações.

Executando o tratamento combinado as seguintes violações além daqueles podem desenvolver-se na monoterapia:

• Sistema nervoso: muito muitas vezes – um dizesteziya, um toque periférico neuropathy, um neuropathy periférico;
• Sistema respiratório: muito muitas vezes – uma garganta dolorida, uma perversão de sensibilidade de uma garganta; muitas vezes – um dysphonia, hemorragia nasal, ринорея;
• Sistema cardiovascular: muito muitas vezes – embolia/trombose, aumente na pressão arterial;
• Unir tecido e osso e sistema muscular: muito muitas vezes – dores de maxila;
• Sistema linfático e sangue: muito muitas vezes – um febrilny neytropeniya, um leykopeniye;
• Comida e metabolismo: muito muitas vezes – diminuem no peso corporal;
• Doenças parasíticas e contagiosas: muitas vezes – boca candidiasis;
• Violações gerais: muito muitas vezes – intolerância de temperatura; muitas vezes – dor, febre.

Quando executar clínico e os casos de pós-pesquisas-de-mercado da hepatite holestatichesky e insuficiência hepática se registrou (a relação da causa e efeito não se estabelece com a terapia artística por Kseloda).

Durante a execução do tratamento combinado com outra medicina chemotherapeutic informou-se sobre desenvolvimento frequente de um ataque de coração de myocardium/ischemia e reações da hipersensibilidade.

As modificações de indicadores de laboratório na aplicação de Kseloda mostram-se como um giperbilirubinemiya, um gipokaliyemiya, um giponatriyemiya, uma hiperglicemia, um giperkreatininemiya, hyper-/gipokaltsiyemiya, redução em hemoglobina, redução do número de neutrophils, granulocytes, plaquetas, lymphocytes, aumento na atividade de alanineaminotransferase, aspartateaminotransferase, phosphatase alcalino.

Durante o pós-marketing da aplicação de Kseloda não especificou que stenosis de um tubule queixoso ou nunca se registrava raramente. Com a mesma frequência em clínico e casos de pós-pesquisas-de-mercado de hepatite holestatichesky e insuficiência hepática registraram-se.

Instruções especiais

Durante a terapia é necessário exercer o controle cuidadoso de pacientes de manifestações de toxicidade.

A maioria de violações tem o caráter reversível e não exige o cancelamento cheio de Kseloda embora a correção de uma dose ou o cancelamento temporário da medicina possam necessitar-se.

No momento do desenvolvimento de tratamento da diarreia, às vezes pesada é possível. Os pacientes com a diarreia pesada têm de vigiar-se cuidadosamente, e no momento do desenvolvimento da desidratação é necessário executar um regidratation e compensar a perda de eletrólitos. Em indicações médicas é necessário marcar o padrão antidiarrheal medicina o mais logo possível. Em caso da necessidade a dose da medicina tem de abaixar-se.

Desidratação é necessário eliminar ou avisar no mesmo começo da emergência. Pode desenvolver-se rapidamente no contexto de anorexia, um adynamy, náusea, vômito ou diarreia. Na desidratação 2 graus têm de interromper-se imediatamente terapia em cima e executar um regidratation. Antes que o seu fim e a correção ou a eliminação de fatores que levaram à sua recepção de desenvolvimento da medicina não podem retomar-se.

A variedade de cardiotoxicity de Kseloda inclui o fracasso de coração, stenocardia, um infarto do miocárdio, a detenção cardíaca, arrhythmias e modifica-se no eletrocardiograma. Estas violações em pacientes com a doença de coração coronária na anamnésia são as mais características.

O palmar e a síndrome de máquina para plantio podem ser manifestação da toxicidade de pele. No momento do seu desenvolvimento até 2 ou 3 graus terapia tem de interromper-se antes do desaparecimento de sintomas ou a sua redução até 1 grau. No momento do desenvolvimento de uma síndrome 3 graus as doses subsequentes de Kseloda têm de abaixar-se. A vitamina B6 (pyridoxine) não se recomenda a aplicar-se à terapia preventiva sintomática ou secundária da síndrome de máquina para plantio e um palmar.

Kseloda pode levar ao desenvolvimento de um giperbilirubinemiya. O tratamento deve interromper-se em um giperbilirubinemiya> 3 × UBN (limite superior da norma) ou aumento na atividade de hepatic aminotransferases (alanineaminotransferase, aspartateaminotransferase)> 2,5 × VGN.

É possível retomar a terapia no momento de baixada do nível de bilirubin e atividade de hepatic aminotransferases em baixo dos limites especificados.

Kseloda tem a influência moderada ou pequena na capacidade de dirigir transporte motor e mecanismos. É necessário considerar que durante a terapia tais fenômenos indesejáveis como vertigem, a náusea ou a fraqueza podem desenvolver-se.

Interação medicinal

Na nomeação simultânea de Kseloda com alguma medicina lá pode estar seguindo efeitos:

• Anticoágulos de uma linha kumarinovy: as violações dos indicadores de dobra e/ou hemorragia durante a terapia ou depois da sua terminação (é necessário controlar cuidadosamente indicadores da dobra e dependendo deles para corrigir doses de anticoágulo);
• _{Substratos P450 cytochrome: a combinação não se investigou, na nomeação conjunta é necessário ter cuidado;}
• Antatsida: aumento em concentração de um kapetsitabin e um de metabolites (5 '-DFTsT) em plasma de sangue;
• Fenitoin: aumento na sua concentração em plasma;
• Sorivudin e os seus análogos: a fortificação fatal da toxicidade de um kapetsitabin (a combinação não se recomenda; Kselodu pode marcar durante 4 dias depois do fim da terapia sorivudiny ou os seus análogos estruturais);
• Leykovorin (cálcio фолинат): fortificação de ação tóxica de um kapetsitabin.

Termos e condições de armazenamento

Guardar no lugar, inacessível para crianças, em uma temperatura até 30 °C.

Data de expiração – 3 anos.